2024年7月29日，美国FDA批准了一款口服疗法Zunveyl ，用于治疗轻中度阿尔茨海默病患者。这不仅标志着十多年来第二款阿尔茨海默病口服疗法的诞生，更意味着无数患者及其家庭将有机会获得更持久、更耐受的治疗选择。
Zunveyl（曾用名：ALPHA-1062）是一种加兰他敏（galantamine）的前药，其实与一种早已被广泛应用于AD治疗的药物——加兰他敏，有着不解之缘。简单来说，Zunveyl是加兰他敏的一种前体药物。
前体药物是一类在进入人体后，不直接具备药理活性，而需经历一系列生物转化过程，才能转化为具有治疗效应的药物分子。以Zunveyl为例，该药物在胃部时保持惰性状态，即不发挥药理作用，直至通过胃部进入肠道后，才转化为加兰他敏的活性成分。随后，这一活性成分随着血液循环系统进入大脑，发挥其治疗作用。
这种特殊的设计理念主要为避免药物在胃肠道内直接与乙酰胆碱酯酶结合，从而有效阻断了可能引发的局部神经元过度刺激，进而降低了胃肠道的副作用。同时，此机制也提高了药物的生物利用度，即药物在体内被吸收并转化为活性形式，进而发挥药理作用的效率更高。
Zunveyl与其他乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物相比，Zunveyl可降低胃肠道副作用和失眠风险，对患者认知衰退的影响更为显著，并显示出降低患者发展为重度痴呆风险的潜力。此外，其良好的耐受性和中枢神经系统安全性，也为患者提供了更加舒适和安心的治疗体验。
Zunveyl除了其作为加兰他敏前体药物的革新设计外，还源于其独特的双重作用机制。首先，Zunveyl作为乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEI），能够防止乙酰胆碱的分解，乙酰胆碱是参与记忆、动机和注意力功能的重要脑部神经递质。其次，Zunveyl还是α-7烟碱型乙酰胆碱和α4β2受体的变构增强剂，这种作用促进了突触前神经元乙酰胆碱的释放，进一步增强了治疗效果。
(责任编辑：编辑露露)
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