达利德雷桑(Quviviq,daridorexant)是一种食欲素拮抗剂药物,用于治疗失眠。Daridorexant为口服药。
Daridorexant 于 2022 年 1 月在美国获批用于医疗用途,并于 2022 年 5 月上市。该药物于 2022 年 4 月在欧盟获得批准,是首个在欧盟上市的食欲素受体拮抗剂。该药物在美国属于IV 级管制药物,可能存在轻微的滥用可能性。除 Daridorexant 外,其他食欲素受体拮抗剂,如Suvorexant和Lemborexant也已上市。
作用机制
daridorexant 治疗失眠的作用机制是通过拮抗食欲素受体。食欲素神经肽信号系统在觉醒过程中发挥作用。阻断促觉醒神经肽食欲素 A 和食欲素 B 与 OX1R 和 OX2R 受体的结合被认为可以抑制觉醒驱动。
适应症
治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的失眠症。
剂量和用法
成人:睡前 30 分钟内服用(计划醒来前至少还有 7 小时)。每晚一次 25-50 毫克。同时服用中度 CYP3A4 抑制剂或中度肝功能不全(Child-Pugh 评分 7-9):每晚一次最多 25 毫克。如果与餐时或餐后不久服用,效果可能会延迟。
肝功能损害
中度肝功能不全(Child-Pugh 评分 7-9):每晚不超过一次,每次 25 毫克。
严重肝功能不全(Child-Pugh评分≥10):不推荐。
同时使用强效 CYP3A4 抑制剂:避免
同时服用中度 CYP3A4 抑制剂:每晚不超过一次,每次 25 毫克。
同时使用强效或中效 CYP3A4 诱导剂:避免
注意:每晚睡前 30 分钟内口服不超过一次(距离计划醒来的时间至少还有 7 小时)。
禁忌症
嗜睡症。有对 daridorexant 或 Quviviq 任何成分过敏史;有报告称有咽部受累的血管性水肿。
注意事项
中枢神经抑制。日间功能障碍(包括服用 50mg 剂量后驾驶受损)。监测嗜睡情况。如果出现复杂的睡眠行为,立即停药。呼吸功能受损(例如,严重 COPD [FEV1 < 预测值的 40%]、需要 CPAP 的中度阻塞性睡眠呼吸暂停 [OSA] 或严重 OSA)。自杀意念或行为。抑郁症。监测失眠恶化或新的认知/行为异常。如果治疗 7-10 天后没有反应,请重新评估。药物或酒精滥用者。严重肝功能不全:不推荐。老年人。孕妇。哺乳期母亲。
不良反应
头痛、嗜睡、疲劳;复杂的睡眠行为(如梦游、梦驾)、睡眠瘫痪、入睡前/入睡后幻觉、猝倒样症状。
(责任编辑:编辑露露)
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