依西美坦Aromasin于1997年10月被美国FDA批准治疗晚期乳腺癌。它是甾体类芳香酶抑制剂,用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗。
该药物能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活,从而阻止雌激素的生物合成。临床上用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的治疗。
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。
依西美坦为第一个口服激素药,它可选择性地靶向并永久地与芳构化酶相结合,一旦发生依西美坦与酶的结合,则该酶永远不能再制造雌激素,可抑制提供雌激素给癌细胞,并帮助防止细胞继续生长,用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗。
本品为第二代芳香酶抑制剂,它能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活,从而阻止雌激素的生物合成。临床上用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助疗法,疗效确切,耐受性好,副作用相对较少。
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