依西美坦Exemestane 是一种芳烃酶抑制剂。它的结构和功能都和福美司坦Formestane类似,但是效果要强的多。芳烃酶抑制剂通常的作用是隔离芳烃酶从而阻止雌性激素的产生。使用会芳烃化的类固醇的健美运动员通常会使用它来抑制雌化反应带来的副作用。这一类副作用包括婊子奶,脂肪增加和储水反应。有时候芳烃酶抑制剂也可以被用于减少脂肪和提升肌肉分离度。Exemestane是能获得的最强力的芳烃酶抑制剂之一。最公认的在女性身上进行的临床试验表明依西美坦Exemestane的抗雌效率可以达到85%。
依西美坦Exemestane最早是由Pharmacia公司生产制造的,1999年获美国药监局批准并以Aromasin进行合法销售。
依西美坦Exemestane是一种不可逆的类固醇芳烃酶抑制剂。芳烃酶抑制剂常见的副作用有热潮,关节疼痛,身体虚弱,情绪波动,抑郁,血压升高,手臂和大腿水肿以及头疼。同时它会降低骨头中的矿物质含量,有可能会诱发骨质疏松。当在类固醇CYCLE中被作为抗雌药物使用时,芳烃酶抑制剂会增加心血管疾病发病的可能性,因为被抑制的雌性激素对心血管有着保护的作用。
研究表明和庚酸睾酮混用时,芳烃酶抑制剂对HDL胆固醇的抑制效率会显著提升。但是像他莫西芬这类选择性雌性激素调节剂的药物不会对胆固醇水平产生负面影响,通常也是健美运动员抗雌药物的优先选择。
(责任编辑:编辑露露)
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