这是全球首个针对胃肠道间质瘤的HSP90抑制剂，于2022年在日本获得上市许可。该药物通过抑制HSP90(热休克蛋白90)，从而通过破坏和减少与癌症生长和存活有关的蛋白质如KIT、PDGFRA、HER2和EGFR而显示出抗肿瘤作用。
警告
在能够充分应对紧急情况的医疗设施中，仅在对癌症化疗有充分知识经验的医生的指导下，认为适合使用本剂的病例才使用本剂。治疗开始前，应向患者或其家属充分说明有效性和危险性，征得同意后再给药。
禁忌
请勿给下列患者使用：对本剂成分有过敏症病史的患者。
功效或效果
癌症化疗后恶化的胃肠道间质瘤。
功效或效果相关注意事项
对象为伊马替尼、舒尼替尼及瑞戈非尼治疗后患者。
本品作为手术辅助治疗的有效性及安全性尚未确立。
用法及用量
Pimitespib的常用成人剂量为160毫克，每天空腹服用一次。连续口服该药五天，然后停药两天，重复此循环。根据患者情况可适当减少剂量。
用法及用量相关注意事项
与其他抗恶性肿瘤药物联合使用，有效性及安全性尚未建立。
餐后给予本剂时，Cmax及AUC升高。为了避免饮食的影响，避免在饭前一小时到饭后两小时之间服用。[参阅16.2.1]
注意事项
可能出现严重腹泻。应密切监测患者，包括定期检查症状。
由于可能会发生眼部异常，因此应在开始服用本药前、服用期间定期检查眼部有无异常，并根据需要进行检查，密切监测患者的状态。
肝功能不全患者该药物主要在肝脏中代谢，因此血药浓度可能会升高。但尚未对中度肝功能障碍（总胆红素大于正常上限的1.5倍）患者进行临床试验。
具有生殖能力的患者
如需给予可生育患者，应考虑可能出现生殖功能减退。在动物研究（大鼠）中，已报告出现阴道上皮细胞凋亡小体增加、卵巢多发性囊肿、白癜风、黄体减少和间质腺体增生。动物研究（大鼠和狗）报告了曲细精管的退化和附属性腺的萎缩性变化，以及附睾生殖上皮的退化/坏死，并伴有精子生成减少¹⁾。
应告知育龄女性在服用该药期间及最后一次服药后7个月内避孕的必要性和适当的避孕方法。
应告知男性在使用该药物治疗期间以及最后一次服药后4个月内需要使用屏障法（避孕套）避孕。
孕妇只有当治疗益处大于风险时，才应给孕妇或可能怀孕的妇女服用该药。在对大鼠进行的胚胎-胎儿发育研究中，在低于临床暴露水平(AUC)的暴露水平下，在胚胎和胎儿中观察到生长抑制、致畸性和胎儿致死性²⁾。
哺乳期妇女建议不要母乳喂养。此药可能会进入母乳。如果婴儿通过母乳摄入此药，可能会出现严重的副作用。
儿童等尚未对儿童或其他受试者进行临床试验。
(责任编辑：编辑露露)
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