1988年，哈佛医学院的刘易斯·C·坎特利教授团队发现了一种与葡萄糖摄取、氨基酸摄取、糖原感知相关的激酶——磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）。这种激酶的活化与细胞吸收利用糖类等营养物质密切相关。
后续的研究发现肿瘤细胞内PI3K通路可能被异常激活，导致其胰岛素受体大量表达，从而汲取更多营养物质，实现肿瘤细胞的无限生长与分列。其中PIK3CA是整条信号通路中非常关键的原癌基因，它的突变是乳腺癌传统治疗耐药的重要原因之一。
阿培利司（Alpelisib，Piqray），是全球首款乳腺癌领域的PI3K抑制剂，与氟维司群联合用药，用于治疗HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌绝经后女性和男性患者。通过抑制PI3K下游靶点的磷酸化，渐少肿瘤生长。
在上市前的临床试验中，阿培利司Piqray联合氟维司群用药，可将无进展生存期（PFS）从单用氟维司群的5.7个月，延长至11个月，疾病进展或死亡风险降低35%。
2019年5月,美国批准阿培利司上市，2020年7月欧盟批准上市。该药物在《2021版中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范》列入备选方案，但国内尚未有针对PIK3CA突变的靶向药物。
(责任编辑：编辑露露)
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