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新型抗癫痫药物苯巴那酯(Ontozry,Cenobamate)

        2024-12-30 18:40              


Ontozry
 
苯巴那酯(Ontozry,Cenobamate),是由Angelini制药公司生产的一种新型药物,可用于治疗癫痫。该药物是一种新型的抗癫痫药物,它可以作为单药或联合其他抗癫痫药物治疗部分起源性癫痫发作。
 
苯巴那酯是一种钠离子通道阻断剂,为第三代抗癫痫药。Ontozry于2019年11月经美国FDA 批准上市,2020年1月获得了欧盟的批准,用于治疗成人难治性局灶性起源癫痫发作,即对至少两种抗癫痫药物无效或不耐受的患者。苯巴那酯(Ontozry)是欧盟第一个获得批准的神经类固醇类抗癫痫药物,也是近20年来欧盟批准的第一个全新机制的抗癫痫药物。
 
苯巴那酯的作用机制是双重的,这是它区别于其他抗癫痫药物的一个特点。首先,苯巴那酯作为一种γ-氨基丁酸(GABAA)离子通道亚型的正变构调节剂,增强了GABA的作用,GABA是大脑中主要的抑制性神经递质,通过增强其作用,苯巴那酯有助于减少神经元的兴奋性。其次,苯巴那酯还被证明可以通过增强钠通道的失活和抑制钠电流的持续成分来减少重复的神经元放电。这种双重机制使得苯巴那酯能够在不同层面上减少癫痫发作的频率和强度。2019年,苯巴那酯获得FDA的批准,在美国以Xcopri为品牌名上市,随后,又在欧洲以Ontozry为品牌名获批上市,进一步扩大了其在全球的应用范围。
 
适应症与用法用量
 
苯巴那酯用于治疗成人部分发作性癫痫,包括发作扩散至全身(继发性全身性发作)的情况。尤其适用于那些至少尝试过两种其他治疗方法但病情仍未得到充分控制的患者。
 
苯巴那酯的给药方法是口服,最好每天在同一时间服用,可以带或不带食物一起进食。药片应伴水一起吞服,不应分割或压碎服用。其用法用量可参考以下具体指南:起始剂量:推荐的起始剂量为每天12.5毫克,可以一次性服用或分为两次服用。
 
逐渐增加剂量:剂量应逐渐增加,通常每两周增加12.5毫克/天,直至达到目标日剂量200毫克。根据患者的临床反应,剂量可以进一步增加至最大400毫克/天。
 
维持剂量:达到有效维持剂量后,通常为每天200-400毫克,分两次服用。
 
停药:如果需要停用苯巴那酯,建议在至少两周的时间内逐渐减少剂量,除非出于安全考虑需要突然停药。
 
特殊人群:对于肾功能不全或肝功能不全的患者,可能需要调整剂量。轻度至中度肾功能不全(肌酐清除率30至<90毫升/分钟)和重度肾功能不全(肌酐清除率<30毫升/分钟)患者的最大推荐剂量为300毫克/天。对于轻度至中度肝功能不全的患者,最大推荐剂量为每天一次200毫克,并且可以考虑减少其他剂量,严重肝功能不全的患者不建议使用苯巴那酯。
 
老年人用药:尽管临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者,以确定他们的反应是否与年轻患者不同,但老年患者的剂量选择应谨慎,通常从剂量范围的低端开始。
 

(责任编辑:编辑露露)



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