Orserdu (Elacestrant)片剂：345 mg和86 mg；根据ESR1突变的存在选择ORSERDU治疗的患者。ORSERDU的推荐剂量为345毫克一片，每日口服一次，随食物服用。
适应症：Orserdu (Elacestrant)是一种雌激素受体拮抗剂，适用于既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性或成年男性雌激素受体 (ER)阳性，人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。
作用机制：Orserdu (Elacestrant)是一种结合雌激素受体α (ERα)的雌激素受体拮抗剂。在ER阳性 (ER+) HER2-阴性 (HER2-)乳腺癌细胞中，Elacestrant通过蛋白酶体途径诱导ERα蛋白降解，抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖。Elacestrant对包括在ER+ HER2-乳腺癌模型中对氟维司群和周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂以及雌激素受体1基因(ESR1)突变具有抗性，在体外和体内表现出抗肿瘤活性。
ORSERDU的疗效在EMERALD (NCTO3778931)中进行了评估，EMERALD是一项随机、开放标签、主动对照的多中心试验，招募了478名绝经后ER+/HER2晚期或转移性乳腺癌患者，其中228名患者有ESR1突变。
患者需要在先前的一个或两个内分泌治疗系列中出现疾病进展，包括一个含有CDK4/6抑制剂的系列。符合条件的患者可以在晚期或转移环境中接受最多一次化疗。
患者随机(1:1)接受ORSERDU 345 mg，每日口服一次(n=239)，或研究者选择的内分泌治疗(n=239)，其中包括氟维司群(n=166)或芳香酶抑制剂(n=73；阿那曲唑、来曲唑或依西美坦)。
随机分组根据ESR1突变状态(检测到vs未检测到)、既往使用氟维司群治疗(是vs否)和内脏转移(是vs否)进行分层。ESR1突变状态由血液循环肿瘤脱氧核糖核酸(ctDNA)使用Guardant360 CDx检测确定，并且仅限于配体结合域(密码子310至547之间)的ESR1错义突变。
患者接受治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效指标是无进展生存期(PFS)，通过盲法影像学回顾评估委员会(BIRC)。另一个疗效指标是总生存期(OS)。
(责任编辑：编辑露露)
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