艾拉司群(Orserdu)是一种雌激素受体拮抗剂,于2023年1月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,成为目前市场上唯一一款口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)类药物。
艾拉司群用于治疗患有雌激素受体 (ER) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌且在接受至少一种内分泌治疗后病情出现进展的绝经后女性或成年男性。
用法用量
ORSERDU 的推荐剂量为 345 mg,每天一次随食物口服,直至病情进展或出现不可接受的毒性。
每天大约在同一时间服用 ORSERDU。与食物一起服用可减少恶心和呕吐[见不良反应 ( 6.1 )]。
将 ORSERDU 片剂整个吞下。吞咽前请勿咀嚼、压碎或分开。请勿服用任何破碎、有裂痕或看起来有破损的 ORSERDU 片剂。
如果超过 6 小时没有服用药物或者出现呕吐,则跳过该剂量并在第二天按常规时间服用下一剂。
与 CYP3A4 诱导剂和抑制剂同时使用时的剂量调整避免将 ORSERDU 与强效或中效 CYP3A4 诱导剂和抑制剂同时使用[见药物相互作用。肝功能不全的剂量调整避免在严重肝功能不全(Child-Pugh C)患者中使用 ORSERDU。对于中度肝功能不全(Child-Pugh B)患者,将 ORSERDU 剂量减少至每天一次 258 mg。对于轻度肝功能不全(Child-Pugh A)患者,建议不调整剂量。
不良反应
不良反应(≥10%):肌肉骨骼疼痛、恶心、呕吐、胆固醇升高、AST/ALT升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良。
注意事项
1.血脂异常报告高胆固醇血症和高甘油三酯血症,包括 3 级和 4 级事件。在开始使用 elacestrant 之前以及治疗期间定期监测血脂状况。
2.胎儿/新生儿发病率和死亡率根据动物研究结果和药物作用机制,如果在怀孕期间使用可能会对胎儿造成伤害。动物身上表现出的胎儿结构异常和胚胎死亡。告知患者如果在怀孕期间使用elacestrant可能对胎儿造成危害。可能会损害生育能力;建议有生育能力的女性以及有生育能力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次服药后 1 周内采取有效的避孕措施。
特殊人群用药
1.怀孕及哺乳期女性在开始使用 Elacestrant 之前,请先验证具有生育能力的女性的妊娠状况。告知患者怀孕期间使用elacestrant可能对胎儿造成危害。建议女性在治疗期间以及最后一次服药后一周内不要母乳喂养。
2.具有生育能力的女性和男性建议具有生育能力的女性以及有生育能力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次服药后 1 周内使用有效的避孕措施。
3.儿童使用安全性和有效性尚未确定。
4.老年人使用在≥65岁患者和年轻成人之间,安全性和有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者数量不足以评估与年龄相关的安全性或有效性差异。根据年龄(24-89岁)未观察到埃拉司特药代动力学方面具有临床意义的差异。
5.肝功能损害轻度肝功能不全(Child-Pugh A 类):未观察到 elacestrant 血浆峰浓度和 AUC 有临床意义的差异。中度肝功能不全(Child-Pugh B级):elacestrant AUC增加83%;减少剂量。严重肝功能不全(Child-Pugh C 级):避免使用;尚未对该人群进行研究。
(责任编辑:编辑露露)
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