苯巴那酯Ontozry(Cenobamat) 是一种由 Arvelle Therapeutics Netherlands B.V. 开发的抗癫痫药物,用于辅助治疗成人癫痫患者的局灶性癫痫发作,尤其是那些在使用至少两种抗癫痫药物后仍无法控制病情的患者。该药物的活性成分为 Cenobamat苯巴那酯。
2021年2月,欧洲药品管理局(EMA)的人用药品委员会(CHMP)推荐批准Ontozry,随后2021年4月EMA批准了该药物,2021年6月1日在德国市场正式上市。
Ontozry 适用于那些尽管使用了两种或以上抗癫痫药物,依然无法控制局灶性癫痫发作(包括伴或不伴继发性全身化发作)的成年患者。它被用作辅助治疗,以减少发作频率。
使用方法:Ontozry 以口服片剂形式提供,共有6种不同的剂量规格(12.5 mg、25 mg、50 mg、100 mg、150 mg、200 mg)。建议患者每天服用一次,并与一杯水一同服用,服药时间最好固定。该药物的使用不受进食影响,但需要注意的是,片剂不能等量分割。
初始剂量为每日12.5mg,每两周逐渐增加剂量,直到达到建议的目标剂量200 mg。如果200mg的剂量无法实现理想的发作控制,最大可增至400 mg,但需逐步增加,且每次增加剂量为50 mg。剂量调整的速度不应超过建议,以避免严重副作用。
肾功能不全患者:肾功能轻中度损伤患者的最高剂量应限制在300 mg,而严重肾功能受损的患者需要减少目标剂量。肝功能受损患者:肝功能轻中度受损者每日剂量不应超过200 mg,目标剂量可能需要减少50%。
作用机制:Cenobamat 具有双重作用机制,尽管其治疗局灶性癫痫发作的确切机制尚不完全清楚。它一方面作为γ-氨基丁酸A型(GABAA)受体的别构调节剂,另一方面通过抑制钠通道,减少神经元的过度放电。禁忌症:对 Cenobamat或 Ontozry 中的其他成分过敏。患有家族性短 QT 综合征。肾衰竭终末期或需要血液透析的患者。严重的肝功能损伤。
药物相互作用:Ontozry 可能与以下药物产生相互作用:中枢神经系统抑制药物:如苯二氮卓类药物、巴比妥类药物和酒精,可能增加神经系统副作用。
抗癫痫药物:如苯妥英、苯巴比妥、氯巴占等,可能导致药物血浆浓度升高。
激素类避孕药:需要使用额外的非激素避孕措施。
QT 时间缩短: Ontozry 可能导致 QTcF 间期缩短,医生需注意与其他缩短 QT 时间的药物并用时的风险。
研究结果:一项对437名成人癫痫患者的研究表明,使用 Ontozry 可显著减少癫痫发作频率。200 mg和400mg剂量组的癫痫发作频率分别减少了55%,相较于安慰剂组的24%。
(责任编辑:编辑露露)
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