随着达利雷生Daridorexant(Quviviq薄膜包衣片,Idorsia)的推出,一种新的处方催眠药及新类别活性成分的首个代表现在在德国市场上销售。
Quviviq含有达利雷生Daridorexant,这是一种双重食欲素受体拮抗剂。从2022年11月15日起,这种处方药在德国市场上销售。
失眠与大脑中过度活跃的觉醒信号有关。研究表明,失眠患者在睡眠期间与觉醒相关的大脑区域仍然较为活跃。觉醒和睡眠信号通过大脑中复杂的神经回路进行控制。
一个关键组成部分是食欲素系统,它促进觉醒。该系统由两种食欲素神经肽(食欲素A和B)以及两种食欲素受体(OX1R和OX2R)组成。通过这些受体,食欲素帮助定向刺激觉醒系统中的神经元,并促使释放多种物质来促进觉醒,如5-羟色胺、组胺、乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
在正常情况下,食欲素水平在一天中逐渐上升以促进觉醒,并在夜间下降。觉醒系统的过度活跃被认为是失眠的重要驱动因素。
Daridorexant是一种双重食欲素受体拮抗剂(DORA),它阻止食欲素与受体结合,减少觉醒并促进入睡和保持睡眠。在欧洲市场上,达利雷生Daridorexant是这一药物类别的首个代表。达利雷生Daridorexant适用于症状持续至少三个月并对日间活动有显著影响的失眠成年患者。
药物相互作用
推荐剂量为每晚一片50毫克薄膜包衣片,应在睡前30分钟内服用。对患有发作性睡病的患者禁用达利雷生Daridorexant,因为这些患者本身就缺乏食欲素。与强效CYP3A4抑制剂同时使用时也禁用,因为这会导致达利雷生Daridorexant水平过高。可以与中度CYP3A4抑制剂同时使用,但此时应将剂量减半至25毫克。
在达利雷生Daridorexant的专业信息中,有一项特别警告是关于睡眠瘫痪的。在睡眠-觉醒过渡期间,患者可能会在几分钟内无法移动或说话。
积极的一面是,研究中没有发现滥用或戒断症状的迹象,这些迹象表明在治疗停止后不会产生身体依赖。最常见的副作用是头痛和嗜睡。
欧洲药品管理局(EMA)和美国食品药品监督管理局(FDA)推荐达利雷生Daridorexant(商品名Quviviq),用于治疗成人失眠患者的入睡困难和/或睡眠维持困难。
达利雷生Daridorexant(Quviviq)通过阻断食欲素受体来治疗失眠。它作为双重拮抗剂,防止促进清醒的食欲素与其受体结合。
与传统药物不同,该药物可直接停药,无需逐渐减量。目前已知 Daridorexant 不会引起“宿醉效应”、呼吸困难或显著的身体依赖性。
(责任编辑:编辑露露)
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