GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1,即胰高血糖素样肽-1,是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰岛素的一种。很多天然食物都能促进GLP-1的产生,该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动,延缓胃排空,和抑制食欲。
目前全球最新一代的GLP-1药物主要指丹麦诺和诺德生产的司美格鲁肽(Semaglutide,又称索马鲁肽),和美国礼来生产的替尔泊肽(Tirzepatide,又称替西帕肽)。
替尔泊肽能结合并激活人体葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP受体和GLP-1受体,从而减少热量摄入、调节食欲、降低体重和脂肪含量,以及调节脂质利用。
2022年5月,替尔泊肽获得美国FDA批准用于改善成年人2型糖尿病患者的血糖(Mounjaro),2023年11月获美国FDA批准作为减肥药上市(Zepbound),用于肥胖(BMI在30及以上)或超重(BMI在27以上,但伴有至少一种体重相关合并症,例如高血压、2型糖尿病或高胆固醇)的成年人减肥,与降低饮食热量和增加运动一起管理体重。
2022年4月28日的SURMOUNT-1的3期临床数据中,2539名超重或肥胖的成年人参与,他们平均体重为105公斤,且没有患糖尿病。每周一次皮下注射替尔泊肽(Tirzepatide)治疗,治疗剂量分别为5mg、10mg、15mg。所有治疗参与者均从2.5mg剂量开始,然后每四周增加2.5mg剂量,各组分别达到5mg、10mg、15mg剂量后维持。经过为期72周的替尔泊肽(Tirzepatide)治疗,15mg剂量组的参与者平均体重减轻高达22.5%(24公斤)。礼来公司表示,这是首个在3期临床试验中平均减重效果超过20%的研究性药物。
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