Crexont(又称IPX203)这个药的有效成分是:左旋多巴+卡比多巴,跟息宁缓释片是一样的成分。那么和息宁有什么区别呢?
其实要讲清楚Crexont,要先讲它的上一代产品Rytary(IPX066),2015年上市的Rytary应用了延释技术,将左旋多巴和卡比多巴的作用时间明显延长了。与此同时,Rytary胶囊内部也包括了速释的药物成分,兼顾了起效快和维持时间长的双重优点。
Rytary的药物吸收代谢特点是血药浓度1小时达峰,维持4-5个小时,作用时间可达6小时,如果按照一天24小时算,服用四次即可全覆盖。
而Crexont这个药在延释技术的基础上,又增加了一层黏附层,让药物可以在生物利用度最高的近端小肠稍作停留,以达到更好的吸收效果。可以每隔8小时服用一次,大大减少了服用的频率,同时改善了开期时间、缩短了关期时间。
缓释微丸结构:
药物核心:包含主要活性成分左旋多巴。
缓释聚合物:这一层控制左旋多巴从核心释放的速度,使其逐渐和持续释放。
粘附聚合物:帮助微丸粘附在胃肠道粘膜上,可以增强药物释放和吸收的持续时间。
肠溶衣:保护微丸不在胃的酸性环境中溶解,确保释放主要发生在中性 pH 值的肠道中。
从药代动力学数据可以看到,服用单剂次Crexont后,其血药浓度在剂峰一半以上的时间为4.8小时,明显高于Rytary的3.9小时以及速释息宁的1.9小时。
(责任编辑:编辑露露)
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