12月4日，Merus NV宣布FDA批准HER2和HER3双特异性抗体Zenocutuzumab（泽诺库珠单抗）上市，商品名：Bizengri，用于治疗接受系统治疗中或治疗后疾病进展的携带NRG1（神经调节蛋白-1）基因融合的晚期不可切除或转移性胰腺导管腺癌或非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。Bizengri为该适应症的首个也是唯一的疗法。
Bizengri的批准基于一项多中心、开放标签的eNRGy试验（NCT02912949）。研究招募接受系统治疗中或治疗后出现疾病进展的NRG1+晚期不可切除或转移性胰腺导管腺癌（n=30）或NSCLC患者（n=64）进入研究。试验主要终点指标为BICR基于RECIST 1.1评估的ORR和DOR。
研究结果显示，NRG1+胰腺导管腺癌队列ORR为40%（95%CI：23%-59%），DOR范围：3.7月-16.6月。NRG1+ NSCLC队列ORR为33%（95%CI：22%-46%），中位DOR 7.4月（95%CI：4.0-16.6）。
合并安全性分析人群（n=175）中最常见的（≥10%）不良反应包括：腹泻、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、输液相关反应（IRR）、呼吸困难、皮疹、便秘、呕吐、腹痛和水肿。最常见的3级或4级实验室检测异常（≥2%）包括：γ-谷氨酰转移酶升高、血红蛋白减少、钠减少、血小板减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、镁减少、磷酸盐减少和胆红素升高。
Bizengri（Zenocutuzumab，泽诺库珠单抗）是一种双特异性抗体，能结合表达在细胞（包括肿瘤细胞）表面的HER2和HER3的细胞外结构域，抑制HER2与HER3形成二聚体并阻止NRG1与HER3的结合，通过减少细胞增殖及PI3K-AKT-mTOR信号通路传导发挥作用。此外，Bizengri能介导抗体依赖的细胞毒性（ADCC）。在小鼠模型中，显示出针对NRG1+肺癌和胰腺癌的抗肿瘤活性。
(责任编辑：编辑露露)
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