近日,默克动物健康公司宣布欧盟委员会已授予三合一的咀嚼片BRAVECTO TriUNO上市许可,这是一种针对狗体内和体外寄生虫的BRAVECTO的新配方。新配方也在秘鲁、危地马拉、尼加拉瓜和哥斯达黎加获得了上市许可。
BRAVECTO在国内上市名为贝卫多(氟雷拉纳),适用于治疗狗和猫的蜱和跳蚤感染,也可用于治疗螨虫。据默克公布的数据,该药物有包括可用于猫和狗的多种配方,一剂就能有效杀死跳蚤和多种蜱类长达12周,自2014年推出以来,在100个国家/地区分配了超过3.5亿剂。
BRAVECTO TriUNO被批准用于治疗狗的蜱和跳蚤感染,提供立即和持续一个月的跳蚤(猫栉首蚤和犬栉首蚤)和蜱(网状革蜱、六角硬蜱、蓖麻蜱和血红扇头蜱)杀灭活性,用于治疗蛔虫(犬弓首线虫的成虫期和狮尾蛔虫的成虫期)和钩虫(L4,未成熟成虫(L5),犬钩虫的成虫期和狭头钩蚴的成虫期)等胃肠道线虫感染,以及用于预防心丝虫病(由恶丝虫引起)和用于预防管圆线虫病(通过降低未成熟成虫(L5)和血管管圆线虫成虫期的感染水平)。
这种新配方是一种调味咀嚼片,适用于8周大、体重至少为1.27Kg的狗和幼犬,可以每月给有多种体内和体外寄生虫感染风险的狗服用。它包含三种抗寄生虫成分,包括氟雷拉纳(提供对抗蜱和跳蚤的活性)、莫西菌素(提供对抗一系列体外和体内寄生虫的系统活性)和噻嘧啶(提供对抗多种体内寄生虫的活性)。
各种成分的作用机制:
氟雷拉纳是一种属于异噁唑啉类的外寄生剂,对位于无脊椎动物神经系统中的GABA-和谷氨酸-门控氯离子通道具有抑制活性,阻止GABA-和谷氨酸-门控离子通道对氯离子的突触后摄取,从而导致目标寄生虫的去极化、瘫痪和死亡。
莫西菌素属于大环内酯的米尔贝霉素类,具有杀线虫活性。它干扰谷氨酸盐门控氯离子通道和GABA门控离子通道的神经肌肉传递,从而导致突触后连接处的氯离子通道开放,允许氯离子流入,导致接触该药物的寄生虫的弛缓性麻痹和最终死亡。
噻嘧啶是烟碱乙酰胆碱通道受体激动剂;受体结合后,通道打开,允许阳离子流入,导致对线虫肌肉的去极化和兴奋作用,最终导致蠕虫的痉挛性瘫痪和死亡。
(责任编辑:编辑露露)
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