近日，Idorsia制药公司宣布Tryvio(aprocitentan，阿普罗西腾坦)在美国上市，用于与其他抗高血压药物联合治疗高血压，以降低其他药物不能充分控制的成年患者的血压(BP)。
Tryvio是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制蛋白质内皮素-1与内皮素A和内皮素B受体结合。内皮素-1通过其受体介导各种不良反应，如炎症、细胞增殖、纤维化和血管收缩。
3期PRECISION研究的数据获得批准，该研究评估了aprocitentan对尽管至少使用了3种背景抗高血压药物(包括利尿剂)，但血压仍未得到控制(收缩压≥140 mmHg)的成人的安全性和有效性。
结果显示，在降低第4周的坐位收缩压方面，aprocitentan在统计学上优于安慰剂(与安慰剂的最小二乘[LS]均值差异，-3.8[97.5% CI，-6.8，-0.8]；p = . 0043)；治疗效果与坐位舒张压一致(与安慰剂的LS均值差异，-4.0[97.5% CI，-5.8，-2.1])。最常见的不良反应是水肿/液体潴留和贫血。
该药物的处方信息包括关于胚胎-胎儿毒性风险的黑框警告；这种治疗在怀孕期间是禁忌的。对于具有生殖潜力的女性，应在开始前、治疗期间每月以及停药后1个月通过阴性妊娠试验验证妊娠状态。由于这种风险，Tryvio只能通过一个名为Tryvio REMS的受限分发计划获得。
根据标签，Tryvio以12.5毫克的片剂形式提供，每天口服一次，可与食物一起服用或不一起服用。轻度至重度肾功能损害患者(EGFR≥15mL/min)无需调整剂量；然而，不建议肾衰竭(eGFR<15mL/min)或正在透析的患者使用该治疗。
此外，由于内皮素受体拮抗剂可能导致肝毒性，因此不建议中度至重度肝损伤患者使用Tryvio，因为这些患者出现不良结果的风险可能会增加。轻度肝功能损害的患者无需调整剂量。
(责任编辑：编辑露露)
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