2022年2月，Tavneos（阿伐可泮Avacopan）在德国上市，用于治疗特定类型的ANCA相关性血管炎（AAV）。ANCA相关性血管炎的共同特征是抗中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）的存在。
对于那些患有ANCA相关性血管炎的患者，可能会出现危及生命的并发症，包括由进行性局灶性坏死性肾小管炎引发的肾功能损害。ANCA相关性血管炎的发病机制包括替代性补体途径的激活，这导致终末补体5a（C5a）的产生。ANCA相关性血管炎（AAV）包括格兰瑞玛多（GPA，维根氏病）、显微镜下多血管炎（MPA）以及嗜酸性肉芽肿性多血管炎（CSS）。
Tavneos是一种口服低分子量C5a受体拮抗剂，选择性地阻断C5a在C5a受体（C5aR，也称为CD88）上的作用。该药物与利妥昔单抗或环磷酰胺联合使用，适用于成人患者的ANCA相关性血管炎：
重度活动性格兰瑞玛多（GPA）；
显微镜下多血管炎（MPA）。
Tavneos为口服药物。使用时应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。推荐剂量为30毫克（每天早晚各3粒10毫克胶囊），与餐一起服用。
Tavneos应与以下任一方案联合使用：
每4周一次静脉注射利妥昔单抗
静脉注射或口服环磷酰胺13至14周，然后改用口服硫唑嘌呤或霉酚酸酯，并按临床需要使用糖皮质激素。
有关剂量、辅以糖皮质激素治疗的详细信息以及组合治疗的有效性和安全性数据，请参阅药品说明书。
临床研究数据涵盖了52周的暴露期，之后是8周的观察期。
作用机制
Avacopan是人类补体5a受体（C5aR1或CD88）的选择性拮抗剂，竞争性地抑制C5a与C5aR1的相互作用。Avacopan通过特异性和选择性地阻断C5aR1，减少C5a的炎症促效应，包括中性粒细胞在小血管炎症部位的激活、迁移和附着，血管内皮细胞的收缩和通透性。
禁忌症
Avacopan不适用于以下情况：对该药物或其他成分过敏。
药物相互作用
Avacopan是CYP3A4的底物，因此与CYP3A4的诱导剂或抑制剂同时使用可能影响Avacopan的药代动力学。此外，Avacopan是CYP3A4的弱抑制剂，因此可能增加同时使用的CYP3A4底物药物的血药浓度。尤其需要注意CYP3A4底物的治疗宽度较小的药物，如阿芬太尼、环孢素、二氟克林、麦角胺、芬太尼、西罗莫司和他克莫司。
(责任编辑：编辑露露)
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