HR阳性是最常见的乳腺癌亚型，根据美国国家癌症研究所的数据，HR阳性/HER2-占女性乳腺癌病例的69%。现在这类型乳腺癌迎来了一种针对AKT基因改变的新的靶向疗法，在内分泌治疗中出现进展或在完成辅助治疗一年内复发的患者现在有了新的治疗选择。
据阿斯利康宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准Truqap(capivasertib，卡帕塞替尼)与Faslodex（氟维司群）联合用药，用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。
Truqap是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者，根据FDA批准的试验检测，这些患者患有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN突变，在转移性疾病中接受至少一种基于内分泌的方案治疗后进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发。PI3K/AKT/PTEN信号通路参与细胞生长的调节，这些生物标志物的变化与肿瘤进展和对标准疗法的耐药性密切相关。抑制该途径有可能克服抗激素治疗和化疗的耐药性。总的来说，PIK3CA和AKT1的突变以及PTEN的改变经常发生，影响高达50%的晚期HR阳性乳腺癌患者。
氟维司群是一种选择性雌激素受体下调剂，单独使用或与其他疗法联合使用，用于治疗晚期HER2阴性乳腺癌。Truqap是一种首创AKT抑制剂、口服选择性三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂，可抑制丝氨酸/苏氨酸激酶AKT(AKT1/2/3)的所有3种亚型。需要注意的是，尽管在试验CAPItello-291中确实显示该药物对所有人群都有好处，其中没有生物标志物的人群的总体无进展生存期(PFS)提高了21%。但FDA对该药物的批准仅用于携带突变的患者，未将批准范围扩大到非PI3K/AKT突变肿瘤患者群体。这可能是因为该研究中的非生物标志物组包括相当高比例的未经检测的患者，其中PIK3CA/AKT1/PTEN状态未知。
(责任编辑：编辑露露)
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