2024年9月26日，美国FDA 批准Cobenfy上市，成为35年来首个新型作用机制治疗精神分裂症的药物。
Cobenfy（此前称为KarXT）是一种毒蕈碱类抗精神病药物，用于口服治疗成人精神分裂症。与现有的抗精神病药物作用机制不同，Cobenfy与多巴胺能或5-羟色胺（5-HT ）能的作用无关。
Cobenfy由占诺美林（Xanomeline）和曲司氯铵（Trospium chloride）两种有效成分组成，旨在激活大脑中的毒蕈碱型乙酰胆碱受体的同时，减少对外周毒蕈碱型乙酰胆碱受体的作用。通过刺激毒蕈碱受体M1和受体M4，xanomeline可缓解阴性症状，如冷漠、社会驱动力减少，提高认知能力，并对改善其它精神症状，如幻觉和妄想很有帮助。而季铵盐化合物Trospium chloride为毒蕈碱受体拮抗剂，可抑制Xanomeline在外周神经中的副作用；这种机制被证明可以改善精神分裂症的阳性、阴性和认知症状，而没有与抗精神病药相关的副作用。
占诺美林（Xanomeline）是毒蕈碱M1受体选择性激动剂，对M2，M3，M4，M5受体作用很弱，易透过血脑屏障，且皮质和纹状体的摄取率较高，是发现的选择性最高的M1受体激动剂之一。
曲司氯铵（Trospium chloride）为季铵盐化合物，为外周毒蕈碱受体拮抗剂，具有抗胆碱作用和解痉作用；曲司氯铵作用于胆碱能神经所支配效应器上的M受体，能拮抗乙酰胆碱对M受体的作用；其副交感神经阻滞作用可引起膀胱平滑肌的舒张，使膀胱容量增加。治疗剂量下，本品对烟碱受体作用微弱。
曲司氯铵胶囊于2024年2月已在我国上市临床应用，用于膀胱过度活动（OAB）患者尿频、尿急、尿失禁等症状的治疗。
(责任编辑：编辑露露)
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