Zunveyl是一种治疗阿尔茨海默病(AD)的乙酰胆碱酯酶抑制(AChEI)加兰他敏(galantamine)的前体药物,被认为通过防止乙酰胆碱的分解来发挥其治疗效果。由于其前体药物特性,Zunveyl在通过胃肠道后可有效转化为加兰他敏的活性部分,从而达到与加兰他敏相同的治疗效果。它还经过独特设计,可消除胃肠道中的药物吸收,可能解决某些耐受性问题,并且具有中枢神经系统安全性,不会发生失眠。该药物提供了双重作用的好处,既有加兰他敏的功效且没有失眠;又能减少加兰他敏的胃肠道副作用,同时提高了其生物利用度。
Zunveyl适用于治疗成人阿尔茨海默型轻度至中度痴呆。
推荐剂量和给药方法
一、推荐剂量和用法
剂量
推荐的起始剂量为5mg,每天口服两次(10mg/天)。根据临床反应和耐受性,在至少4周后,将初始维持剂量增加至10 mg,每日两次(20mg/天)。在以10 mg每天两次至少4周后,剂量可增加至15 mg每天两次(30mg/天)的最大推荐剂量。
给药
Zunveyl可随餐或不随餐服用。Zunveyl不宜与酒精同服。请整片吞服,切勿分割、压碎或咀嚼。治疗期间确保摄入足够的液体。
治疗中断
如果治疗中断超过三天,患者应以最低剂量重新开始治疗,并将剂量增加至当前剂量。
二、肝功能损害患者的推荐剂量
对于轻度肝功能损害(Child-Pugh评分为5-6分)的患者,不建议调整剂量。对于中度肝功能损害(Child-Pugh评分为7-9分)的患者,剂量一般不应超过10mg,每天两次(20mg/天)。不建议严重肝功能损害(Child-Pugh评分为10-15)的患者使用Zunveyl。
三、肾功能损害患者的推荐剂量
对于肌酐清除率为9至59mL/分钟的患者,剂量一般不应超过10mg,每天两次(20mg/天)。对于肌酐清除率低于9mL/min的患者,不建议使用Zunveyl。
警告和注意事项
1. 严重皮肤反应:接受加兰他敏(Zunveyl)片剂的活性代谢物)的患者曾报告过严重的皮肤反应(如史蒂文斯-约翰逊综合征和急性泛发性发疹性脓疱病)。告知患者和护理人员,首次出现皮疹时应停止使用Zunveyl片剂,除非皮疹明显与药物无关。如果体征或症状提示严重的皮肤反应,则不应继续使用该药物,应考虑替代疗法。
2. 麻醉:Zunveyl作为一种胆碱酯酶抑制剂,可能会增加琥珀酰胆碱类和类似神经肌肉阻断剂在麻醉期间的神经肌肉阻断作用。
3. 心血管疾病:由于其药理作用,胆碱酯酶抑制剂,包括Zunveyl,对窦房结和房室结有迷走神经作用,导致心动过缓和房室传导阻滞。据报告,服用胆碱酯酶抑制剂的患者会出现心动过缓和各种类型的心脏传导阻滞,包括已知或不已知的潜在心脏传导异常。因此,所有患者都应被视为存在对心脏传导产生不良影响的风险。按照推荐的剂量方案接受加兰他敏治疗的患者出现晕厥的风险与剂量相关。
4. 肠胃状况:通过其主要作用,包括Zunveyl在内的拟胆碱类药物可能会由于胆碱能活性增加而增加胃酸分泌。因此,应密切监测患者的活动性或隐匿性消化道出血症状,尤其是那些发生溃疡风险增加的患者(例如,有溃疡病史的患者或同时使用非甾体抗炎药[NSAIDs]的患者)。加兰他敏的临床研究表明,与安慰剂相比,消化性溃疡疾病或消化道出血的发病率没有增加。加兰他敏作为其药理学特性的可预测后果,已被证明会产生恶心、呕吐、腹泻、厌食和体重减轻。在使用Zunveyl治疗期间,监测患者的体重。
(责任编辑:编辑露露)
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