Xermelo是一种色氨酸羟化酶抑制剂，用于与生长抑素类似物(SSA)疗法联合治疗SSA疗法控制不佳的成人类癌综合征腹泻。telotristat可阻断L-色氨酸羟化酶的作用。这些酶是产生血清素所必需的。通过阻断这些酶，可以减少类癌综合征患者血清素的产生，从而缓解该病症的症状。
作用机制
Telotristat，telotristat ethyl的活性代谢物，是色氨酸羟化酶[tryptophan hydroxylase]的一种抑制剂，它介导在5-羟色胺生物合成中速率限制步骤。在体外telotristat对色氨酸羟化酶的抑制效力是较高于telotristat ethyl为29倍。5-羟色胺在介导胃肠道的分泌，运动，炎症，和感觉中起作用，而在有类癌综合证患者中过度生产。通过色氨酸羟化酶的抑制作用，telotristat和telotristat ethyl减低周围5-羟色胺的产生，和类癌综合证腹泻的频数。
剂量和给药方法
成年患者对腹泻被SSA治疗是控制不足患者Xermelo的推荐剂量是每次250mg，每天三次。
与食物一起服用Xermelo。
当短效奥曲肽与Xermelo联合使用时，在施用Xermelo后至少30分钟施用短效奥曲肽。
如发生严重便秘终止使用Xermelo。
剂型和强度
片剂：250毫克telotristat ethyl；白色至灰白色，涂层椭圆形。
药物相互作用
CYP3A4底物：合并使用Xermelo可能会降低CYP3A4底物药物(如咪达唑仑)的全身暴露量，从而降低其疗效。监测次优疗效，如有必要，考虑增加伴随CYP3A4底物的剂量。
短效奥曲肽：短效奥曲肽与Xermelo同时给药显著降低了活性代谢物telotristat乙基和telotristat的全身暴露。如果需要联合使用短效奥曲肽和Xermelo进行治疗，请在使用Xermelo后至少30分钟使用短效奥曲肽。
警告和注意事项
便秘：Xermelo降低排便频率。在一项为期12周的安慰剂对照试验中，患者每天排便4次或更多，接受高于推荐剂量Xermelo治疗的45名患者中有2名报告便秘。一名患者便秘严重，导致住院治疗。在高于推荐剂量的36周延长期内，115名患者中有10名报告便秘:1名出现肠穿孔，1名出现梗阻。在另一项为期12周的安慰剂对照试验中，患者每天排便次数少于4次，接受推荐剂量Xermelo治疗的25名患者中有4名报告便秘。鉴于转移性类癌患者的胃肠道壁完整性可能受损，监测服用Xermelo的患者是否出现便秘和/或严重、持续或恶化的腹痛。如果出现严重便秘或严重持续或恶化的腹痛，请停用Xermelo。
Xermelo最常见不良反应(≥5%)为恶心，头痛，增加GGT，抑郁，胀气，食欲减退，周围水肿，和发热。
(责任编辑：编辑露露)
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