Niktimvo是一种靶向集落刺激因子-1受体(CSF-1R)的单克隆抗体。该受体是一种细胞表面蛋白，被认为在控制单核细胞和巨噬细胞的存活和功能方面发挥作用。在临床前模型中，通过抑制CSF-1受体信号传导，已显示可减少与疾病相关的巨噬细胞及其单核细胞前体细胞的数量，而这些细胞在cGVHD和特发性肺纤维化(IPF)等疾病的纤维化过程中发挥着关键作用。Niktimvo是首个获得批准的针对慢性GVHD炎症和纤维化驱动因素的抗CSF-1R抗体。
Niktimvo适用于体重至少为40kg的成人和儿童患者在至少两次全身治疗失败后治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。
推荐剂量和给药方法
1、 推荐剂量
对于体重至少为40kg的患者，每2周30分钟静脉输注Niktimvo，最大剂量为35mg，直至出现进展或不可接受的毒性。
2、 不良反应的剂量调整
在开始Niktimvo治疗前，第一个月每2周监测一次天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、磷酸肌酸激酶(CPK)、淀粉酶和脂肪酶，之后每1至2个月监测一次，直到异常情况得到解决。关于因不良反应导致的Niktimvo剂量调整建议。
警告和注意事项
一、 输液相关反应
Niktimvo可引起输液相关反应。对于之前出现过Niktimvo输注相关反应的患者，预先给予抗组胺药和退烧药。监测患者输液相关反应的体征和症状，包括发热、寒战、皮疹、脸红、呼吸困难和高血压。根据反应的严重程度，中断或减慢输注速度或永久停止Niktimvo。
二、 胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制，孕妇服用Niktimvo可能会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用Niktimvo治疗期间以及最后一次给药后30天内使用有效的避孕措施。
Niktimvo最常见(≥15%)的不良反应分别为天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、感染、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、磷酸盐减少、血红蛋白减少、病毒感染、谷氨酰转移酶(GGT)升高、肌肉骨骼疼痛、脂肪酶升高、疲劳、淀粉酶升高、钙升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、碱性磷酸酶(ALP)升高、恶心、头痛、腹泻、咳嗽、细菌感染、发热和呼吸困难。
在特殊人群中使用
1、 妊娠
根据其作用机制，孕妇使用Niktimvo可能会对胎儿造成伤害。尚无关于孕妇使用Niktimvo评估药物相关风险的可用数据。尚未对axatilimab-csfr进行动物生殖和发育毒性研究。啮齿动物模型中CSF-1R或CSF-1的靶向突变导致产前和围产期死亡、生长缺陷以及对多器官系统(包括骨骼和生殖系统)的多效性影响。CSF-1R对非单核吞噬细胞和巨噬细胞的调节在胎儿的先天免疫保护以及妊娠维持和胚胎-胎儿发育中发挥作用。已知人免疫球蛋白G(IgG)穿过胎盘；因此，Niktimvo有可能从母体传递给正在发育的胎儿。告知妇女对胎儿的潜在风险。
2、 哺乳期
没有数据表明母乳中存在axatilimab-csfr，也没有数据表明其对母乳喂养的婴儿或泌乳量的影响。已知母乳中存在母体IgG。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在治疗期间以及最后一剂Niktimvo后的30天内不要进行母乳喂养。
3、 避孕
孕妇使用Niktimvo可能会对胎儿造成伤害。在开始使用Niktimvo之前，妊娠试验验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生育能力的女性在使用Niktimvo治疗期间以及在最后一剂Niktimvo后的30天内使用有效的避孕措施。
4、 儿科使用
在体重至少为40kg的儿科患者中，Niktimvo治疗至少两个先前系统治疗方案失败后的cGVHD的安全性和有效性已得到证实。Niktimvo用于体重至少为40kg的儿科患者得到了临床试验证据的支持，这些临床试验包括3名儿童(6岁至12岁以下)和5名青少年(12岁至17岁以下)。尚未确定Niktimvo对体重低于40kg的儿科患者的安全性和有效性。与体重40kg及以上的成人和儿科患者相比，体重小于40kg的患者在相同的基于体重的剂量下具有较低的最大浓度、谷浓度和平均浓度。根据动物股骨中生长板增厚和干骺端和/或生长板退化的发现，监测儿科患者的骨生长和发育。
(责任编辑：编辑露露)
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