Pentacarinat (Pentamidine isetionate,羟乙磺酸Pentacarinat)是治疗寄生虫感染的药物,如非洲人类锥虫、利什曼原虫、巴贝氏虫。也可以让免疫功能低下患者用来预防及治疗肺囊虫肺炎。在未进犯治疗神经的非洲人类锥虫病初期症状上,Pentacarinat可用作苏拉明的后线用药;在治疗内脏利什曼病和皮肤利什曼病上,则可作为选用药物。
Pentacarinat是一种抗原虫剂。它是一种芳香族二脒,已知具有抗卡氏肺囊虫活性。其抗原虫作用的确切性质尚不清楚。对哺乳动物组织和原生动物Crithidia oncopelti 的体外研究表明,该药物会干扰核代谢,抑制 DNA、RNA、磷脂和蛋白质的合成。人们对该药物的药代动力学知之甚少。该药物还可用于治疗利什曼病和预防布氏冈比亚锥虫引起的昏睡病。治疗前补充水分可减少副作用的发生率和严重程度,包括肝肾功能障碍、高血压、低血压、低血糖、低钙血症、白细胞减少、血小板减少、贫血和过敏反应。它通常具有良好的耐受性。
作用机制:Pentacarinat是由1,5-戊二醇组成的芳香族二脒类药物,干扰多胺合成、RNA聚合酶活性,进入原虫细胞与转移RNA结合,并阻止蛋白质、核酸、磷脂和叶酸的合成。此外,该药物还被认为是一种抗炎剂、异生素以及 NMDA 受体、组蛋白乙酰转移酶和钙调蛋白的拮抗剂。
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