Orserdu(艾拉司群,elacestrant）是一种抗雌激素或雌激素受体拮抗剂，雌激素受体是内源性雌激素（如雌二醇）的生物靶标。它是雌激素受体α（ERα）的特异性拮抗剂。Elacestrant也是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），因为它会诱导ERα的降解。
Orserdu针对ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌乳腺患者的获得了临床积极阳性结果。结果显示，无论是总人群还是在ESR1突变人群中，接受艾拉司群治疗的患者均表现出了具有统计学差异的PFS延长以及死亡风险的下降；与此同时，艾拉司群治疗显示出了良好的安全性和耐受性。
Orserdu具有剂量依赖性、组织选择性雌激素和抗雌激素活性，低剂量时在ER具有双相弱部分激动剂活性，高剂量时具有拮抗剂活性。它显示出对骨骼的激动活性和对乳房和子宫组织的拮抗活性。与SERD氟维司群不同，elacestrant能够轻易穿过血脑屏障进入中枢神经系统，在那里它可以靶向大脑中的乳腺癌转移，并且具有口服生物利用度，并且不会需要肌肉注射。
(责任编辑：编辑露露)
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