KarXT是一款在研的口服M1/M4首选毒蕈碱激动剂，用于治疗精神和神经系统疾病，包括精神分裂症和阿尔茨海默症中的精神症状。
KarXT是一款口服非靶向多巴胺能与5-羟色胺能路径、并具双重机制的新式药物。KarXT由xanomeline和trospium chloride两种有效成分构成，旨在激活大脑中的毒蕈碱型乙酰胆碱受体的同时，减少对外周毒蕈碱型乙酰胆碱受体的作用。通过刺激毒蕈碱受体M1和M4，受体激动剂xanomeline可缓解负面症状，如冷漠、社会驱动力减少、提高认知能力，并对改善其它精神症状，如幻觉和妄想很有帮助。而季铵盐化合物trospium chloride为毒蕈碱受体拮抗剂，可抑制xanomeline于外周神经中的副作用。
去年11月，Karuna Therapeutics宣布美国FDA已接受其用于治疗成人精神分裂症的KarXT （xanomeline-trospium）的新药申请（NDA）。处方药用户收费法案（PDUFA）行动日期为2024年9月26日。若KarXT成功获批，其将成为数10年来首个治疗精神分裂症的新机制药物。如果药物KarXT能获得美国FDA批准，它将成为第一种不直接阻断多巴胺受体的抗精神分裂症药物。
去年12月，在柳叶刀上公布了该药的Ⅲ期EMERGENT-2临床结果，在精神分裂症成年患者中，接受KarXT治疗的精神分裂症患者的显性症状（如幻觉、妄想）和隐性症状显示有临床意义和统计学意义的减少，且总体耐受性良好。
在3期试验中，精神分裂症患者在接受治疗5周的KarXT治疗后，其阳性和阴性症状量表（PANSS）总分与安慰剂组患者相比，表现出具有统计学意义和临床意义的改善。KarXT组患者的PANSS降低20.6分，比安慰剂组多减少8.4分（p<0.0001）。安全性方面，KarXT表现出良好的耐受性，不良事件特征与此前的临床试验结果一致。由于治疗相关不良事件导致的试验中止的患者比例在治疗组（6%）和安慰剂组（5%）中相似。
(责任编辑：香港祺昌药业)
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