近些年来，糖尿病患者的治疗不仅需要调控血糖，还要兼顾心血管疾病、肾脏疾病和肥胖的管理，其中GLP-1激动剂和 SGLT2 抑制剂具有一定的临床疗效和良好的心血管结果。但部分糖尿病患者，尤其是肥胖糖尿病患者的需求仍未得到满足，与单用GLP-1激动剂相比，双激动剂显示出更好的控糖与减重效果，且不良反应相当。GLP-1与GIP虽均为肠促胰岛素，但是作用靶点并不完全重复，联合使用可覆盖更多的器官与系统。
作用机制
Tirzepatide（MOUNJARO）是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。它是一种含39个氨基酸的修饰肽，具有C20脂肪酸基团，能够与白蛋白结合并延长半衰期至5天，所以一周注射一次即可。Tirzepatide以葡萄糖依赖性方式增强第一时相和第二时相胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平。
推荐起始剂量为2.5 mg皮下注射，每周一次，此剂量不产生降糖效果。4周后，将每周一次剂量增加至5 mg皮下注射。此后，能够以2.5 mg的增量每4周进行一次剂量递增，最大剂量为15 mg每周一次。
联合受体激动剂的不良反应与GLP-1 受体激动剂相当，最常观察到不良反应为恶心、腹泻和呕吐等胃肠道事件，呈现出剂量依赖性特征。
(责任编辑：香港祺昌药业)
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