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Tryvio(aprocitentan)药物使用说明书

        2024-04-05 19:43              


Tryvio
 
Tryvio是一种内皮素受体拮抗剂,可抑制内皮素(一种血管收缩肽)与其平滑肌细胞受体的结合,从而导致血管舒张,最终实现血压降低。
 
适应症
Tryvio与其他抗高血压药物联用可用于治疗高血压,以降低其他药物不能充分控制的成年患者的血压。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险,主要是中风和心肌梗死。这些益处已在多种药理学类别的抗高血压药物对照试验中得到证实。没有对照试验证明Tryvio可降低这些事件的风险。
控制高血压应成为综合心血管风险管理的一部分,包括适当的血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动和限制钠摄入。许多患者将需要一种以上的药物来实现血压目标。
在随机对照试验中显示,来自各种药理学类别且具有不同作用机制的多种抗高血压药物可降低心血管发病率和死亡率,可以得出结论,这些益处主要是由于血压降低而非药物的其他药理学特性。最大和最一致的心血管结局获益是中风风险的降低,但心肌梗死和心血管死亡率的降低也经常出现。
收缩压或舒张压升高导致心血管风险增加,每毫米汞柱的绝对风险增加在较高的血压水平下更大,因此即使严重高血压的适度降低也能带来实质性的益处。在具有不同绝对风险的人群中,BP2降低的相对风险降低是相似的,因此独立于高血压的高风险患者(例如糖尿病或高脂血症患者)的绝对获益更大,这类患者有望从更积极的治疗中获益以达到更低的血压目标。
 
Tryvio的推荐剂量为12.5mg,口服,每日一次。整片吞服。Tryvio可与食物同服或不与食物同服。如果漏服一剂,跳过漏服的一剂,在正常时间服用下一剂,不要在同一天服用两剂。
 
警告和注意事项
 
一、胚胎-胎儿毒性:根据内皮素受体拮抗剂(ERAs)的动物生殖研究数据,怀孕期间服用Tryvio会对胎儿造成伤害,孕妇禁用。在开始使用Tryvio治疗之前,排除怀孕并确保使用可接受的避孕方法。就胎儿的潜在风险向可能怀孕的患者提供咨询。患者应在治疗期间和停止治疗后一个月每月监测妊娠情况,并在开始使用Tryvio治疗之前、治疗期间和最后一剂Tryvio后一个月内通过使用可接受的避孕方法避免怀孕。如果检测到怀孕,请停止使用Tryvio。
 
二、Tryvio REMS:由于存在胚胎-胎儿毒性风险,Tryvio只能通过一个名为Tryvio REMS的受限项目获得。Tryvio REMS的重要要求包括以下内容:处方医师必须通过注册和完成培训获得Tryvio REMS的认证。分发Tryvio的药房必须通过Tryvio REMS认证。
 
三、肝毒性:氨基转移酶升高和肝毒性是包括Tryvio在内的ERAs的已知影响。为了降低潜在严重肝毒性的风险,在开始治疗前测量血清转氨酶水平和总胆红素,并在治疗期间根据临床指征定期重复测量。请勿对转氨酶升高(>3倍ULN)或中度至重度肝功能损害的患者使用Tryvio。建议出现肝毒性症状(恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、巩膜黄疸、黄疸、深色尿液、发烧或瘙痒)的患者立即停止使用Tryvio治疗并就医。如果出现持续的、原因不明的临床相关转氨酶升高,或者如果升高伴有胆红素升高>2倍ULN,或者如果出现肝毒性的临床症状,请停用Tryvio。
 
四、液体潴留:液体潴留和外周水肿是包括Tryvio在内的ERAs的已知影响。据报告,在临床试验中,Tryvio治疗的患者中有9%出现水肿/液体潴留,相比之下,接受aprocitentan 25mg(推荐剂量的两倍)治疗的患者中有18%出现水肿/液体潴留,安慰剂组中有2%出现水肿/液体潴留,一些患者需要额外使用利尿剂。老年和慢性肾病是使用Tryvio时水肿/液体潴留的危险因素。Tryvio尚未在纽约心脏协会III-IV期心力衰竭、心功能不稳定或NTproBNP ≥500 pg/mL的患者中进行研究。这些患者不建议使用Tryvio。监测体液潴留、体重增加和心力衰竭恶化的体征和症状。如果出现具有临床意义的液体潴留,进行适当治疗,并考虑停用Tryvio。
(责任编辑:编辑露露)



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