2019年11月，新型分子靶向和肿瘤免疫药物BRUKINSA（zanubrutinib ，泽布替尼）胶囊已获美国食品和药物管理局（FDA）的加速批准上市，可用于治疗已接受治疗的成年患者的套细胞淋巴瘤（MCL）。
BRUKINSA是一种激酶抑制剂，适用于治疗已接受至少一种先期治疗的成年患有套细胞淋巴瘤（MCL）的患者。Zanubrutinib是BTK的小分子抑制剂。Zanubrutinib与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。 在B细胞中，BTK信号转导激活了B细胞增殖，运输，趋化和粘附所必需的途径。在非临床研究中，zanubrutinib抑制恶性B细胞增殖并减少肿瘤生长。
剂量和给药
建议剂量：每天两次160毫克口服或每天一次320毫克口服；用水或食物一起吞咽整只。
减少严重肝功能不全患者的BRUKINSA剂量。
建议患者不要打开，破坏或咀嚼胶囊。
通过中断治疗，减少剂量或中止治疗毒性。
剂量形式和强度
胶囊：80mg。
警告和注意事项
1.出血：监测出血情况并适当处理。
2.感染：监测患者的感染迹象和症状，包括机会感染，并根据需要进行治疗。
3.Cytopenias：监测治疗期间的全血细胞计数。
4.第二原发性恶性肿瘤：包括皮肤癌在内的其他患者也发生过恶性肿瘤。建议患者使用防晒霜。
5.心脏心律不齐：监测房颤和房扑并适当管理。
6.胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议有潜在风险的妇女注意胎儿，并避免怀孕。
最常见的不良反应（≥20％）包括中性粒细胞减少，血小板减少，上呼吸道感染，白细胞减少，血红蛋白减少，皮疹，瘀伤，腹泻和咳嗽。
药物相互作用
CYP3A抑制剂：按所述用中度或强CYP3A抑制剂改变BRUKINSA剂量。
CYP3A诱导剂：避免与中度或强CYP3A诱导剂共同给药。
在特定人口中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
(责任编辑：编辑露露)
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