商品名：Tepmetko
适应症：非小细胞肺癌
研发公司：EMD Serono，Inc.
2月15日，美国FDA宣布Tepmetko(tepotinib)由加速批准转变成传统批准，这种一种激酶抑制剂，用于患有间充质上皮转化(MET)外显子14跳跃改变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。
Tepmetko以225毫克的片剂形式提供。推荐剂量为450毫克，每日一次，随食物口服，直至疾病进展或毒性不可接受。
Tepmetko是一种针对 MET 的激酶抑制剂，包括 METex14 跳跃突变。
Tepmetko每天给药一次，可抑制 MET 磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和 MET 依赖性肿瘤细胞的迁移。 它还被证明可以抑制临床相关浓度的褪黑激素 2 和咪唑啉 1 受体。
临床试验中，常见不良反应（≥5%）有：周围性水肿（48.3%）、恶心（23%）、腹泻（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、乏力（9.2%）、淀粉酶增加（8%）、ALT升高（6.9%）、AST升高（5.7%）和低白蛋白血症（5.7%）等。
常见3级不良反应有：周围性水肿（8%）、淀粉酶增加（2.3%）、ALT升高（2.3%）、腹泻（1.1%）、无力（1.1%）和AST升高（1.1%）。
没有4级或5级治疗相关不良反应发生。
其他治疗相关不良反应包括：脂肪酶增加（4.6%）、疲劳（3.4%）、呕吐（3.4%）。有4名患者因药物相关不良反应永久停用Tepotinib。
(责任编辑：编辑露露)
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