英国批准Qinlock用于四线治疗胃肠道间质瘤(GIST)
2021年12月，英国药品和保健品管理局（MHRA）已批准靶向抗癌药Qinlock（ripretinib）瑞派替尼，用于四线治疗胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。
Qinlock的活性药物成分为ripretinib，它是KIT/PDGFRα激酶的开关调控抑制剂，用于治疗KIT/PDGFRα驱动的胃肠道间质瘤( GIST )、系统性肥大细胞病( SM )及其他癌症ripretinib特别设计为通过抑制KIT和PDGFRα的广谱变异来改善胃肠道间质瘤患者的治疗。ripretinib阻断胃肠道间质瘤相关第9、11、13、14、17、18外显子中的起始和继发KIT突变以及SM中发现的原发KIT第17号外显子D816V突变。ripretinib还抑制第12、14、18外显子中原发性PDGFRα变异，包括与第18外显子D842V变异相关的胃肠道间质瘤。
Qinlock适用于以前接受过3种以上核酸外切酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期GIST成年患者。在3期INVICTUS研究中，Qinlock治疗使疾病进展或死亡风险减少85%，显示出具有临床意义的整体生存利益。
在英国，MHRA批准Qinlock，基于重要的3期INVICTUS研究主要分析的疗效结果，以及来自INVICTUS研究和1期研究的安全性结果。INVICTUS是一项随机(2:1)、双盲、安慰剂对照的三期研究，共入组了129例既往已接受多种疗法（至少包括伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼）的晚期GIST患者，评估了Qinlock相对于安慰剂的疗效和安全性。
此前，2019年8月公布的主要分析结果显示，研究已到达主要终点。 与安慰剂组相比，Qinlock治疗组无进展生存期明显延长(中位PFS:6.3个月vs 1.0个月)，疾病进展或死亡风险降低85%。 ( HR=0.15，p ) p&；amp； lt； 0.0001 )。次终点总生存期( OS ) Qinlock治疗组显著延长(中位OS:15.1个月vs 6.6个月，死亡风险降低64% ) ( HR=0.36，名义p=0.0004 )； 值得注意的是，安慰剂组的OS数据包括接受安慰剂治疗病情进展后转入Qinlock治疗的患者数据。在另一个继发终点总缓解率( ORR )下，Qinlock治疗组与安慰剂组相比大幅提高( ORR:9.4% vs 0%，p=0.0504 )。
根据2020年ESMO会公布的最新分析结果，从安慰剂转为开放标签Qinlock治疗的患者，中位PFS达4.6个月，中位OS达11.6个月。这些数据进一步加强了Qinlock为晚期GIST患者提供有意义临床益处的可能性。对于以前接受过3种治疗方案的GIST患者，Qinlock代表了新的护理标准。
(责任编辑：香港祺昌药业)
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