2021年8月，美国FDA批准Korsuva (difelikefalin)注射剂，用于治疗接受血液透析的成人慢性肾病相关的中重度瘙痒。Korsuva注射液是一种首创（first-in-class）κ阿片受体(KOR)激动剂，作用于人体的外周神经系统。此前，FDA已授予Korsuva治疗该适应症的突破性药物资格（BTD）。
【生产企业】Cara Therapeutics
【规格】65mcg/1.3mL difelikefalin置于1.3mL单剂量玻璃瓶中
【商标】Korsuva
【通用名】difelikefalin injection
【适应症】
Korsuva(difelikaflin)是一种κ阿片受体激动剂，用于治疗接受血液透析(HD)的成人慢性肾病(CKD-aP)相关的中重度瘙痒。
Korsuva尚未在腹膜透析患者中进行研究，因此不建议在该人群中使用。
【推荐剂量和给药方法】
1.在每次HD治疗结束时，通过向透析回路的静脉管路中进行静脉推注给药，Korsuva的推荐剂量为0.5mcg/kg。
2.如果错过了常规安排的HD治疗，请在下一次HD治疗结束时恢复Korsuva。
【不良反应】
腹泻，头晕、恶心，步态障碍，包括跌倒，高血钾症，头痛，困倦，精神状态的改变。
【在特殊人群中使用】
1.妊娠：有关孕妇使用Korsuva的有限人类数据不足以评估重大出生缺陷或流产的药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官形成期间向妊娠大鼠和兔静脉注射Korsuva(剂量分别为最大推荐人剂量的711倍和10倍(MRHD))，未对大鼠或兔产生不良作用。
对于指定人群，重大出生缺陷和流产的估计背景风险未知。在美国普通人群中，临床确诊妊娠的重大出生缺陷和流产的背景风险估计值分别为2-4%和15-20%。
2.哺乳期：没有关于Korsuva在人乳中的存在或对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。
在大鼠中进行的研究表明，在泌乳大鼠中，difelikefalin会转移到乳汁中。当药物存在于动物乳中时，药物很可能也会存在于人乳中。母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对Korsuva的临床需求以及Korsuva或潜在母体疾病对母乳喂养的儿童的任何潜在不良影响一并考虑。
3.儿科使用：Korsuva治疗儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
4.老年使用：在接受Korsuva治疗的安慰剂对照研究的848名受试者中，278名(32.8%)受试者年龄为65岁及以上，98名(11.6%)受试者年龄为75岁及以上。在65岁患者与较年长和较年轻的成年受试者之间未观察到Korsuva安全性或有效性的总体差异，但在接受Korsuva治疗的65岁及以上受试者(7.0%)中的嗜睡发生率高于接受Korsuva治疗的65岁以下受试者(2.8%)，且在两个安慰剂年龄组中具有可比性(分别为3.0%和2.1%)。在65岁的受试者与较年长和较年轻的成年受试者之间未观察到Korsuva血浆浓度的差异。
5.肝功能损害：在人群药代动力学分析中评估了轻度至中度肝功能损害对Korsuva药代动力学的影响，分析结论是这些人群中不需要调整Korsuva剂量。尚未评估在接受HD治疗的受试者中严重肝功能损害对Korsuva药代动力学的影响；因此，不建议在该人群中使用Korsuva。
【用药过量】
在临床研究中，对接受HD治疗的受试者给予单剂量Korsuva(最高12次)和多剂量Korsuva(最高5次，推荐剂量0.5 mcg/kg)。观察到头晕、嗜睡、精神状态变化、感觉异常、疲劳、高血压和呕吐等不良反应呈剂量依赖性增加。
如果用药过量，根据患者的临床状态提供适当的医疗护理。在透析患者中，difelikefalin主要通过肾脏清除，血浆蛋白结合率较低，约为23%至28%。使用高通量透析器进行4小时血液透析，有效地从血浆中清除了约70%至80%的difelikefalin，在两个透析周期的第二个周期结束时，血浆中未检测到difelikefalin。
【作用机制】
Korsuva是一种κ阿片受体(KOR)激动剂。KOR活化与治疗有效性的相关性尚不清楚。
(责任编辑：香港祺昌药业)
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