阿斯利康（AstraZeneca）公司开发的抗CTLA-4抗体Imjudo（tremelimumab）于2022年10月21日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，与抗PD-L1抗体Imfinzi（durvalumab）联用，治疗不可切除的肝细胞癌患者。
Imjudo（tremelimumab）是一种人源化的抗CTLA-4抗体，可以阻断CTLA-4、促进T细胞活化并加强对癌症的免疫反应。
【适应症和用法】
Imjudo是一种细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4(CTLA-4)阻断抗体，可与durvalumab联合使用，用于治疗患有不可切除的肝细胞癌(uHCC)的成年患者。
【剂量和给药】
在稀释后60分钟内静脉输注Imjudo。
肝细胞癌：
1.体重30kg及以上：Imjudo 300mg作为单剂量与durvalumab 1500mg在第1周期/第1天联合使用，之后durvalumab作为单剂每4周给药一次。
2.体重小于30kg：Imjudo 4mg/kg作为单剂量与durvalumab 20mg/kg在第1周期/第1天联合使用，之后durvalumab作为单剂每4周给药一次。
【剂型和规格】
注射剂：25mg/1.25mL(20mg/mL)溶液，单剂量小瓶。
注射剂：300mg/15mL(20mg/mL)溶液，单剂量小瓶。
【警告和注意事项】
1.免疫介导的不良反应。
（1）免疫介导的不良反应可能是严重或致命的，可能发生在任何器官系统或组织中，包括：免疫介导的肺炎、免疫介导的结肠炎、免疫介导的肝炎、免疫介导的内分泌病、免疫介导的皮肤病不良反应、免疫介导的肾炎伴肾功能不全和免疫介导的胰腺炎。
（2） 监控以进行早期识别和治疗。在基线和每次给药前评估肝酶、肌酐、促肾上腺皮质激素水平和甲状腺功能。
（3）根据反应的严重程度和类型，暂停或永久停止。
2.输液相关反应：根据反应的严重程度中断、减慢输液速度或永久停止治疗。
3.胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。
【在特定人群中使用】
1.哺乳期：建议不要母乳喂养。
2.儿科使用：尚未确定tremelimumab-actl在儿科患者中的安全性和有效性。
3.老年人使用：在Imjudo联合durvalumab治疗的393例肝细胞癌患者中，50%的患者年龄在65岁或以上，13%的患者年龄在75岁或以上。未观察到65岁或以上患者与年轻患者之间Imjudo的安全性或有效性存在总体差异。
【不良反应】
常见的不良反应(≥20%)是皮疹、腹泻、疲劳、瘙痒、肌肉骨骼疼痛和腹痛。患者最常见的实验室异常（≥40%）是AST升高、ALT升高、血红蛋白降低、钠降低、胆红素升高、碱性磷酸酶升高和淋巴细胞降低。
【作用机理】
CTLA-4是T细胞活性的负调节因子。Tremelimumab-actl是一种单克隆抗体，它结合CTLA-4并阻断与其配体CD80和CD86的相互作用，释放CTLA-4介导的T细胞活化抑制。在协同小鼠肿瘤模型中，阻断CTLA-4活性导致肿瘤生长减少和肿瘤中T细胞增殖增加。
(责任编辑：编辑露露)
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