11月9日，武田制药公司( Takeda )宣布，美国食品药品监督管理局( FDA )批准了FRUZAQLA（fruquintinib，呋喹替尼）的上市申请，治疗既往曾接受氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康基础化疗、抗血管内皮生长因子( VEGF )治疗，以及抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(若属RAS野生型及医学上适用)的成人转移性结直肠癌(mCRC)患者。
呋喹替尼是和黄医药自主研发的、具有完全自主知识产权的抗癌药物。 2023年1月，和黄医药将呋喹替尼在中国以外地区的许可权益授权给武田制药，武田获得了世界垄断的许可，在中国以外的世界范围内推进氟利昂对所有适应症的开发、商业化、生产。
FRUZAQLA (呋咱)是选择性口服VEGFR-1、-2和-3抑制剂。 VEGFR抑制剂在抑制肿瘤血管生成中起重要作用。 FRUZAQLA被设计为具有更高的激酶选择性，目的是降低脱靶激酶的活性，从而在更高的药物暴露、靶向持续覆盖以及潜在的联合治疗时具有更大的灵活性。
在中国，Fruquintinib于2018年9月经中国国家医疗产品管理局( NMPA )批准上市，2018年11月在中国作为商品名ELUNATE上市。
据FDA报道，FRUZAQLA是美国首个也是唯一一个被批准用于所有过去治疗过的mCRC三种VEGF受体激酶的选择性抑制剂，无论生物标志物的状态如何。
该批准基于两个3期试验的数据:FRESCO-2(ClinicalTrials.gov标识符:NCT04322539)和FRESCO(ClinicalTrials.gov标识符:NCT02314819)。两项研究共同的主要终点是总生存期(OS)；无进展生存期(PFS)是额外的结果指标。
FRESCO-2研究
FRESCO-2研究是一项国际双盲安慰剂对照试验，招募了691名难治性转移性结直肠癌患者。研究参与者被随机分配接受fruquintinib 5mg口服，每天一次(n=461)，在每个28天周期的前21天接受最佳支持治疗(BSC)或安慰剂(n=230)加BSC，直到疾病进展或不可接受的毒性。
结果显示：FRUZAQLA的总生存期(OS)有统计学显著改善(7.4个月 VS 4.8个月；危险比[HR]，0.66 [95%可信区间，0.55-0.80]；P <.001)和PFS (3.7个月 VS 1.8个月；HR，0.32 [95%可信区间，0.27-0.39]；与安慰剂加BSC相比，fruquintinib加BSC的P <.001)。
FRESCO试验
FRESCO试验是一项在中国进行的双盲、安慰剂对照研究，包括416例难治性转移性结直肠癌患者。研究参与者被随机分配接受fruquintinib 5mg口服，每天一次(n=278)，在每个28天周期的前21天加BSC或安慰剂(n=138)加BSC，直到疾病进展或不可接受的毒性。
结果显示：与安慰剂加BSC相比，在BSC中加入fruquintinib可显著改善总生存期(OS)(9.3个月 VS 6.6个月；HR，0.65 [95%可信区间，0.51-0.83]；P <.001)。此外，fruquintinib组的中位PFS为3.7个月，安慰剂组为1.8个月(HR，0.26 [95% CI，0.21-0.34])。
安全性方面，FRUZAQLA最常见的不良反应是高血压、掌跖红肿感觉、蛋白尿、发声困难、腹痛、腹泻和乏力。 处方信息还包括有关出血事件、感染、胃肠道穿孔、肝毒性、可逆性后部脑病综合征、伤口愈合受损、动脉血栓栓塞事件、对颜色添加剂柠檬黄和日落黄FCF的过敏反应以及胚胎-胎儿毒性的警告和预防措施。
(责任编辑：编辑露露)
联系祺昌
24小时服务热线：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
