Leqvio（inclisiran）是一款首选的siRNA治疗方案，用于动脉粥样硬化心血管病( ASCVD )和杂合子家族性高胆固醇( HeFH )成年患者的治疗。
诺华制药最近发表了从3个III期临床试验( ORION-9、ORION-10、ORION-11 ) 2个项目中总结事后分析的结果。
这些事后分析评估了年龄和性别对inclisiran疗效和安全性的影响。 数据显示，在第17个月，无论患者年龄和性别，与其他降脂疗法联合使用时，inclisiran具有良好的耐受性，可有效持续降低低密度脂蛋白胆固醇( LDL-C )。 在这些试验中，inclisiran每第1、3个月给药一次，然后每6个月给药至第17个月。
总结3600多例患者Orion期试验结果的事后分析显示，接受inclisiran治疗的女性和男性LDL-C与安慰剂组相比降低约51% (分别为50.6%和50.6% )。第二项总结分析结果显示，inclisiran治疗3个年龄组患者均有相似的LDL-C下降约51%(<； 65岁：-51.3%； ) 65岁至) 75岁：-49.9%； ) 75岁：-51.0% ) 2。在这两个分析中，inclisran的耐受性良好。
目前，inclisiran正在接受美欧监管机构的审查。 今年10月中旬，欧洲药品管理局( EMA )人用医药产品委员会( CHMP )发表了积极的审查意见，建议批准inclisiran。
作为饮食控制的辅助手段之一，用于治疗原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常成人患者。 欧洲委员会( EC )将于2020年12月作出最终审查决定。 目前，inclisiran也正在接受美国FDA的审查。
如获批准，Leqvio将成为首个也是唯一一个针对高胆固醇血症或混合型血脂异常患者的小干扰RNA(SiRNA )疗法。 心血管病( CVD )每年夺走数百万人的生命，尽管广泛使用他汀类药物，80%的高危患者未能实现指南推荐的LDL-C目标。 临床数据显示，在接受最大耐受降脂治疗但LDL-C升高的患者中，inclisiran能有效并持续降低LDL-C，安全性与安慰剂相似。
独特的每年2次给药方案，使inclisiran能够无缝融入患者定期医疗访视，改善依从性，提高患者预后。inclisiran是siRNA类中第一个降胆固醇治疗，靶向蛋白转化酶枯草杆菌溶菌9(PCSK9 )，这是人体调节LDL-C的重要机制。
PCSK9蛋白降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇( LDL-C )的能力，LDL-C是心血管病( CVD )的主要风险因素，已被公认。 PCSK9靶点为对抗LDL-C提供了新的治疗模式，被认为在他汀类(例如立普妥)以后的降脂领域取得了最大的进步。
截至目前，已有2种靶向抑制PCSK9蛋白的单克隆抗体药物获批上市，分别是安进的Repatha和赛诺菲/再生原的Praluent。 与单抗PCSK9抑制剂不同，作为RNAi药物，inclisiran通过直接封闭肝脏中PCSK9蛋白的产生而发挥作用。
(责任编辑：编辑露露)
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