xiidra,立他司特(Lifitegrast)是一种新的细胞间黏附因子的抑制剂,可以通过阻断细胞粘附分子-1与整合素淋巴细胞功能相关抗原-1之间的结合而发挥作用。 2016年7月,美国食品药品管理局( FDA )正式批准了5%立他司特滴眼剂(商品名XiidraTM)的申请。 该药的临床试验主要包括针对干眼症患者的1个12周的II期临床试验和3个12周的III期临床试验,研究结果充分证明了该药的有效性和安全性。 他克莫司是FDA批准的首个能改善和治疗干眼症症状的新药,其他类似药物只有环孢素。
美国FDA批准滴眼剂溶液Xi idra ( lifitegrastophthalmicsolution )5%上市,每日使用两次治疗成人干眼症患者。 目前,Xiidra是唯一能同时改善干眼症和生命体征的处方滴眼剂。
Xiidra是一种新的小分子整合素抑制剂,与白细胞表面淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1 )结合,阻断LFA-1与其同源配体细胞之间粘附分子-1) ICAM-1 )的相互作用。
干眼症是现代人极为常见的疾病,各年龄段发生率在5%至30%。 干眼症是与眼球表面及眼泪分泌相关的多因素疾病,表现为眼泪液质、量异常或动力学异常。症状也有干涩、灼热、异物引起的红肿、疼痛、畏光甚至视力减退等。
批准日期:2016年7月11日 公司:Shire US Inc.
XIIDRA([立他司特[lifitegrast])眼用溶液5%,用于局部眼科用途
美国最初批准:2016年
作用机制:Lifitegrast与整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)结合,后者是白细胞上发现的细胞表面蛋白,阻断LFA-1与其同源配体细胞间粘附分子-1(ICAM-1)的相互作用。ICAM-1可能在干眼症的角膜和结膜组织中过表达。LFA-1/ ICAM-1相互作用可以促成免疫突触的形成,导致T细胞活化和向靶组织的迁移。 体外研究表明,lifitegrast可抑制人T细胞系中T细胞与ICAM-1的粘附,并可抑制人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。 尚不清楚血管疾病在干眼症中的确切作用机制。
适应症和用法:Xiidra(lifitegrast)眼用溶液5%是淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)拮抗剂,用于治疗干眼病(DED)的体征和症状。
剂量和给药:每只眼睛每天两次(相隔大约12小时)。
剂量形式和强度:含有lifitegrast的眼用溶液50mg/mL(5%)。
禁忌症:过敏者禁用。
不良反应:(发生率为5-25%)是滴注部位刺激,味觉障碍和视力下降。
存储:储存在20至25°C(68至77°F)。将一次性容器存放在原始的铝箔袋中。
产品特点:Lifitegrast结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1),一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促进对一个免疫突触的形成,导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示,人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。lifitegrast在干眼病的确切作用机制还未清楚。
(责任编辑:编辑露露)
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