青光眼是一种对视神经造成伤害的疾病。 其特点是视网膜细胞进行性退化,可引起可逆转的失视,可能导致失明。
Rocklatan是由Aerie制药公司开发的前列腺素类似物和Rho激酶( ROCK )抑制剂的组合,每日单次固定剂量联合给药,被认为对开角型青光眼和高眼压症IOP升高的主要病因起作用,与广泛使用的一线药物拉坦前列素比较,显示出统计学优势。
2019年3月12日,Aerie Pharmaceuticals公司宣布美国食品药品监督管理局(FDA)批准Rocklatan (netarsudil and latanoprost ophthalmic solution,奈舒地尔和拉坦前列素滴眼液) 0.02%/0.005%,用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压(IOP)。
Rocklatan固定剂量组合及作用机制
Rocklatan由固定剂量的拉坦前列素( latanoprost )和奈司他丁组成。 拉塔诺前列腺素是处方最广的前列腺素类似物( PGA )、
奈舒地尔是rho pressa ( netarsudilophthalmicsolution,奈舒地尔眼用溶液,0.02% )的活性成分。
奈舒地尔是专门为小梁网(眼主要引流通路)设计的Rho激酶)抑制剂创新药物。 小梁病变可能是开角型青光眼和高眼压症IOP升高的主要原因。
Rhopressa通过恢复经小梁网外流发挥作用,拉坦前列素通过一种称为葡萄膜巩膜途径的次要机制增加液体外流。
Rocklatan 2项3期研究数据
Rocklatan的批准基于两个期临床研究( MERCURY 1、MERCYRY 2)的数据。 在这些研究中,Rocklatan达到了主要的90天疗效终点和12个月的安全性和疗效结果。每次测量时眼压均显著低于拉坦前列素和奈克洛什。
具体数据显示,Rocklatan治疗组60%以上的患者实现IOP下降30%以上,这一比例几乎是拉坦前列素治疗组的两倍。 Rocklatan还帮助更多的患者实现低目标压力,16mmHg和14mmHg的患者比例分别约为拉坦前列腺素治疗组的2倍和约3倍。在两项研究中,Rocklatan治疗与常见轻微可耐受的眼部不良事件相关,且系统不良反应小。 Rocklatan在对照临床研究中最常见的眼部不良事件是结膜充血。 90%的充血患者报告为轻度充血,5%的患者因充血停药。 研究中报道的其他常见眼部不良反应包括点滴部位疼痛、角膜轮虫和结膜出血。
关于重要的安全信息
虽然在两项MERCURY研究中未观察到,但有报道称拉普氏原能引起虹膜、眶周组织(眼睑)、睫毛色素沉着等色素组织的改变。 虹膜色素沉着可能是永久性的。 拉坦前列素还与睫毛的逐渐变化有关,包括睫毛长度、厚度和数量的增加,但这些变化通常是可逆的。
(责任编辑:编辑露露)
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