2022年8月11日，美国食品和药物管理局( FDA )批准Akeega（niraparib/abirateroneacetate,尼拉帕尼/醋酸阿比特龙(AA))，与泼尼松联合使用，用于治疗在FDA批准试验中检测到有害或疑似有害BRCA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌( mCRPC )的成年患者。
转移性前列腺癌是一种对雄激素剥夺治疗已无反应，并已扩散至机体其他部位的癌症。 最常见的转移部位是骨头，其次是肺和肝。 前列腺癌是全世界男性中第二常见的癌症，仅次于肺癌。全世界每年有100万以上的患者被诊断为前列腺癌。 mCRPC和HRR基因改变的患者，其中BRCA变异最常见，很可能是侵袭性疾病、预后不良、存活时间短。
Akeega旨在改变以mCRPC患者为靶点的两种致癌驱动因子——雄激素受体轴和HRR基因。 BRCA突变是同源重组修复( HRR )基因改变之一。
Akeega是第一个也是唯一一个双效片( DAT )，每日一次口服niraparib(ADP-核糖)聚合酶( PARP抑制剂)和醋酸阿比龙( avion )雄激素生物合成抑制剂)。
该药于今年4月经欧盟批准上市，用于与泼尼松或泼尼松联合治疗具有BRCA1/2变异(种系和体细胞)且化疗临床上不适用的转移性去势抵抗性前列腺癌( mCRPC )成年患者。
目前，该药有两种给药强度：常规强度( 100mg niraparib/500mg AA )和低强度( 50mg niraparib/500mg AA )。 关于药物，
Akeega推荐剂量为每日200 mg niraparib和1000mg AA。
基于一期MAGNITUDE研究的结果。 MAGNITUDE是一项随机双盲、安慰剂对照的期临床试验。目的评价韭菜碱联合醋酸阿隆联合泼尼松( AAP )联合安慰剂和AAP治疗有无同源重组修复( HRR )基因突变的mCRPC患者的疗效和安全性。共423例患者(其中225例患者具有BRCA突变)，主要终点为无影像学进展的生存期( rPFS )。第一次中间分析结果显示HRR阳性患者rPFS显著延长( 16.5 vs 13.7个月； HR=0.73 )。 在具有BRCA1/2基因突变的患者中，尼拉帕尼联合AAP组患者rPFS显著延长( 16.6 vs 10.9个月； HR=0.53 )。 在第二次中期分析中，具有BRCA1/2基因突变的患者的rPFS延长至19.5个月。观察到的Akeega联合泼尼松龙的安全性与FDA批准的每次单一疗法的已知安全性一致。 MAGNITUDE研究的BRCA基因改变患者中，41%接受Akeega治疗的患者发生严重不良反应( AE )。
与接受安慰剂和AAP的患者相比，20%以上接受Akeega泼尼松治疗的患者出现最常见的AE，包括肌肉骨疼痛(分别为44和42 )、疲劳( 43和30 )、便秘( 34 )和20 )、高血压( 33 )和恶心( 33 )和21 )。 15%的患者因不良反应，永久停用Akeega任何成分。
(责任编辑：编辑露露)
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