美国FDA批准TyrVaya(Varenicline ) 0.03mg鼻喷雾剂用于干眼( DED )症状和生命体征的治疗。 Tyrvaya鼻喷雾剂是第一个也是唯一一个被批准用于治疗干眼症的鼻喷雾剂。Tyrvaya鼻喷雾剂能与胆碱能受体结合，激活三叉神经副交感神经通路，增加基底泪膜( basal tear film )生成，治疗干眼症。
Tyrvaya鼻喷雾剂是一种高选择性胆碱能激动剂，每日2次作为水性鼻喷雾剂逐鼻孔喷雾，激活基底泪液( basal tear )生成。 鼻腔喷雾给药提供了治疗干眼症的新方法，不需要对已经受到刺激的眼表用药。 此外，鼻腔给药可能允许部分局部滴眼液难以独立使用的患者独立使用处方干眼症治疗。
Tyrvaya鼻喷雾剂经ONSET-1、ONSET-2、MYSTIC临床试验研究，涉及1000多名轻度、中度或重度干眼症患者。 在ONSET-1和ONSET-2的研究中，大多数患者为女性（74%），平均（标准偏差[SD]）年龄为61（12.5）岁，平均（SD）基线麻醉Schirmer评分为5.1mm（2.9），平均（SD）基线眼干燥评分（EDS）为59.3（21.6）。研究期间允许使用人工泪液。入组标准包括最低体征[即麻醉Schirmer评分[范围0-10mm]和角膜荧光素染色[范围2-14]），入组不受基线眼干燥评分（范围2-100）的限制。
基础泪液的产生是基于使用校正滤纸抽吸泪液、测量泪液量的测量方法，通过与麻醉Schirmer评分基线的变化来测量的。 眼睛的干燥度是通过眼睛干燥得分与基线相比的变化来测量的。 这是视觉模拟尺度，患者用此量表评估眼部干燥不舒适度，评估值下降越大，症状缓解度越大。 眼睛干燥评分在控制不良环境( CAE )和临床环境下评估。
根据第4周麻醉Schirmer评分(0-35 mm )评估，接受Tyrvaya治疗的患者在泪膜生成方面有统计学显著改善。 具体来说，在第4周，在ONSET-1研究和ONSET-2研究中，Tyrvaya治疗组分别有52%、47%的患者Schirmer评分相对基线增加10mm，赋形剂组分别为14%和28% (两项研究： p<； 0.01 )。 在第四周，在ONSET-1和ONSET-2研究中，Tyrvaya治疗组患者Schirmer评分平均变化分别为11.7mm、11.3mm，赋形剂组患者平均变化分别为3.2mm和6.3mm。在控制不良环境( CAE )下，ONSET-1研究中，第3周观察到的Tyrvaya治疗组患者) n=45 )眼部干燥评分与基线的平均变化为-16.0mm。
而赋形剂组患者( n=42 )平均变化为-4.4 mm。 达到了这个终点( p小于0.01 )。 在ONSET-2研究中，第4周观察到的Tyrvaya治疗组患者( n=187 )与眼部干燥评分基线的平均变化为-10.3 mm，赋形剂组患者( n=169 )的平均变化为-7.4 mm。 未到达此终点( p大于0.05 )。
在临床环境下，在ONSET-1研究中，第4周观察到的Tyrvaya治疗组患者( n=46 )的眼部干燥评分相对于基线的平均变化-18.9mm，而赋形剂组患者( n=43 )的平均变化为-5.4mm，到达这个终点( p=0.01 )。 在ONSET-2研究中，第4周观察到的Tyrvaya治疗组患者( n=255 )与眼干燥评分基线的平均变化为-19.8mm，另一方面，赋形剂组患者( n=248 )平均变化为-15.4mm。 由于CAE目标在统计上不明显，该次要目标不满足统计测试条件，未达到。
在研究中，82%的患者中最常见的不良反应是打喷嚏。 5-16%的患者报告的事件是咳嗽、喉咙刺激和鼻腔刺激。
(责任编辑：编辑露露)
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