2018年12月24日，美国食品药品管理局批准Ferring Pharmaceuticals公司的degarelix粉针剂( Tradename/Firmagon )上市，用于晚期前列腺癌的治疗。
本产品的用量规格有两种。 degarelix 80 mg、120 mg/瓶。 80 mg瓶中含有200 mg甘露醇，120 mg瓶中含有150 mg甘露醇。 本品为促性腺激素释放激素( GnRH )受体抑制剂类药物，抑制可逆性垂体GnRH受体减少促性腺激素释放，抑制睾酮释放。 本品通过抑制对前列腺癌持续生长重要的睾酮延缓前列腺癌的生长和恶化。
期临床研究表明，本品降低睾酮浓度的效果至少与轻丙肾上腺素库型缓释注射剂( Lupron Depot )相媲美，统计学上降低睾酮浓度的速度更快。 在治疗的第三天，Firmagon组96%达到治疗前列腺癌的睾酮浓度，亮丙瑞林组效果为0%。 第14天，Firmagon组99%达到治疗前列腺癌的睾酮浓度，亮丙瑞林组18%。
临床研究中前列腺特异性抗原( PSA )浓度可作为监测第二疗效判断的终点。 使用degarelix 2后2周PSA降低64%，1月后降低85%，3月后降低95%，治疗1年来一直抑制PSA。
本品临床研究报道的最常见不良反应为注射部位疼痛、红肿、潮红、体重增加、乏力和部分肝酶浓度升高。
成人剂量在腹部皮下注射以避免腰部和肋骨。 首剂治疗2针120mg次，后每月1次80mg。
FIRMAGON是一种无菌冻干粉针剂，含有degarelix(作为醋酸盐)和甘露醇。Degarelix是一种合成的线性十肽酰胺，含有七种非天然氨基酸。degarelix的乙酸盐是冷冻干燥后获得的低密度白色至灰白色无定形粉末。FIRMAGON仅作为腹部皮下注射给药。
剂型和强度
起始剂量
一个起始剂量包括240毫克，两次注射3毫升，每次120毫克。
注射用粉末120毫克：
一小瓶FIRMAGON 120毫克含有120毫克degarelix。每个小瓶都要用装有3毫升注射用无菌水的预装注射器重新配制。抽取3毫升以输送浓度为40毫克/毫升的120毫克去甲肾上腺素。
维持剂量
一次维持剂量包括80毫克，每次注射4毫升。
注射用粉末80毫克：
一小瓶80毫克FIRMAGON含有80毫克degarelix。每个小瓶都要用装有4.2毫升注射用无菌水的预装注射器重新配制。抽取4毫升以输送浓度为20毫克/毫升的80毫克去甲肾上腺素。
(责任编辑：编辑露露)
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