产地国家： 美国
处 方 药： 是
包装规格： 10毫克/瓶
计价单位： 瓶
生产厂家英文名:BEDFORD
英文药名: PENTOSTATIN(NIPENT GENERIC)
中文药名: 喷司他丁(尼喷提仿制药)
中文别名：脱氧肋间型霉素，脱氧考福霉素，2-脱氧咖啡霉素，喷妥司汀
外文名：Pentostatin,Nipent,Deoxyco-formycin,2-Deoxycoformycin.
外文缩写：2’-dcF,DCF。
药理作用
喷司他丁是拟嘌呤类的抗代谢药，其抗肿瘤作用是通过抑制体内的腺苷脱氨酶(ADA)来实现的。ADA催化细胞内的腺苷和脱氧腺苷进行不可逆的脱氨基，从而控制细胞内的腺苷水平。喷司他丁抑制了ADA的活性，结果使细胞内脱氧腺苷和5′-三磷酸脱氧腺苷(dATP)大量积累，而dATP的积累将最终导致细胞的死亡，这一过程可能与DNA或RNA的合成受到抑制有关。据报道，单一剂量的喷司他丁对ADA具有1周以上的抑制作用。
药代动力学特性
静脉注射后，喷司他丁快速分布于机体组织，平均稳态分布容积为20.1L.m-2，分布相(相)约30~85min。 喷司他丁主要由肾脏排泄，24小时内约50%~96%的药物以原型从尿中排出。
原型药物终相半衰期为3~15h，静注他汀250g.kg-1，连续4~5d，血浆浓度范围为12~36nmol.L-1。
临床用途
白血病( hairycell leukemia，HCL )这是FDA指定的适应证。 HCL是一种慢性淋巴组织增生症，多见于40~60岁男性，曾采用干扰素或脾切除术治疗。
对HCL有良好疗效，其中完全有效率60%，部分有效率84%~90%。 同时，他汀也用于干扰素非应答患者，修复率为74%~86%[3]。
慢性淋巴细胞性白血病( chromic lymphocyticleukemia，CLL )他汀对CLL有一定疗效，但一般作为二线药物使用，主要用于复发、期的CLL患者[2]。
毒蕈样霉菌病( mycosis fungoides )二期临床实验显示，他汀联合2a干扰素对严重顽固的毒蕈样霉菌病/红皮病有效。 所有41名患者第1~3天静注他汀4mg.m-2.d-1，
同时连续肌肉注射干扰素1107u.m-2天，第23~26天肌肉注射干扰素5107u.m-2，结果总有效率为41%。
使用方法和使用量
喷司他丁建议隔周1次。 肾功能衰竭患者剂量应根据肌酐清除率调整
出现严重皮疹、感染、神经中毒迹象，应减少剂量或停药。 建议静注他汀前，患者给予5%葡萄糖溶液500~1000ml水化。 化疗后，患者给予5%葡萄糖溶液或等量其他液体500ml。
副作用
像其他抗肿瘤药物一样，他汀有很多副作用，对血液、心血管、中枢神经系统、泌尿生殖系统等均有不良影响。 引起骨髓抑制、心率失常、恶心、呕吐、腹泻、肝功能异常及角结膜炎、皮疹等不良反应。
剂量超过4mg.m-2可出现嗜睡、昏迷、癫痫发作、血尿、BUN升高、血肌酐升高等症状，甚至可导致急性肾功能衰竭。
薬物相互作用
联合其他抗肿瘤药物可能发生严重毒副反应。 两性霉素b联合用药可导致肾毒性、低血压、支气管痉挛，环磷酰胺联合用药可导致心脏毒性，氟达拉滨联合用药可导致肺毒性。
联合腺苷，同时增强两药不良反应。
(责任编辑：编辑露露)
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