【产地国家】：加拿大
【处 方 药】：是
【包装规格】：75毫克/1.5毫升/瓶
【计价单位】：瓶
【生产厂家】: Goldshield
【中文别名】 胺苯吖啶，胺苯比啶，安沙克林。
【性 状】
本品为橙色结晶性粉末，在碱性条件下，乙酸乙酯能基本定量吸收水中该药的原生质体，使药物与蛋白解离，或与胆汁中的主要代谢物分离。 本品的盐酸盐水溶性差，且含有碘甲基酸盐、乳酸盐、葡萄糖酸盐等。
【药理作用】
本品是从一系列合成吖啶类衍生物中筛选出的抗肿瘤新药，Can等于1974年首次合成，具有广谱抗肿瘤活性、免疫抑制和抗病毒作用。
本品主要是与细胞DNA5`末端共价结合或发挥核内DNA拓扑异构酶活力，与蛋白连接的DNA合成； 干扰细胞膜蛋白质的构象。 在细胞周期中主要作用于G2期及G2/M交界期细胞，在G1期s期作用小。
【体内过程】
本品经口吸收不佳，一般静脉给药。 口服90 mg/m2，4~6h血药浓度达峰值(0.63~1.3g/ml )，但与口服剂量无关。 90mg/m2静脉滴注后，体内血浆去除量二相曲线、
t1/2为10~15分钟，t1/2为8~9小时。 本品吸收后广泛分布于肾、肺心、脾和肝，均高于血。 肝脏内浓度最高，主要以代谢物吸收形式存在，脑脊液中最低。
当血清内浓度为1~100g/ml时，与蛋白的结合占80%~90%。 本品主要在肝脏代谢失活，最终代谢产物为9-氨基吖啶(9-AA )，肝功能不良影响其代谢； 主要由胆汁排泄，
胆汁药物浓度与血浆药物浓度之比为400:1，胆汁中高峰时间为5h，部分经肾排泄，肾功能衰竭对排泄影响不大。
【临床应用】
本品是继蒽环类、阿糖胞苷之后用于治疗急性粒细胞白血病的又一药物，对急性白血端正的缓解率为50%； 大剂量Ara-C、6-TG、VP-16等联合治疗晚期急性粒细胞白血病可提高疗效。
对蒽环类和Ara-c耐药的患者，改为本品有缓解作用，无交叉耐药。
本品对恶性淋巴瘤也有很好的疗效，也可用于乳腺癌。
【用法用量】
静脉滴注：急性白血病，75mg/m2，连用7天； 最大允许量为150mg/m2，使用5天。 实体瘤，75~120 mg/m2，3~4周1次，总量500~700mg/m2为1周期。
【副作用】
1)骨髓抑制)由于剂量限制性毒性，用药后10~14天白细胞达到最低点，21~25天恢复腹泻； 还有血小板和血红蛋白的减少等。
2)胃肠道反应)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。)3)心脏毒性)部分病例有心悸、胸闷、心力衰竭、室性纤维抖动等，总发生率小于5%。
4)肝功能损害：大剂量可表现为血清碱性磷酸酶和胆红素升高，发生率为35%，但多为可逆反应。
5)其他反应：黏膜炎、皮疹、感觉异常、头痛、头晕、关节痛、 静脉炎和脱发经常邮寄； 偶尔能看到癫痫大发作。
【注意事項】
1)必须严格掌握剂量，在给药期间监测病情变化，及时调整剂量。
2)每次使用时用5%葡萄糖150ml以上稀释药液，静脉滴注1小时，及时更换注射部位。
3)苯巴比妥、西咪替丁等影响微粒体酶的药物均可影响该药的药分支学参数。
4)本品与Ara-C、Vp-16联合使用可提高疗效。
(责任编辑：编辑露露)
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