【产地国家】： 美国
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 300微克/毫升 2毫升/瓶 6瓶/盒
【计价单位】： 盒
【生产厂家中文参考译名】: 卫材公司
【中文参考商品译名】: ONTAK静脉滴注注射剂
【中文参考药品译名】: 地尼白介素2
地尼白介素-2注射剂（Denileukin Diftitox，Dd，ONTAK）：Dd为包含白喉毒素活性域和IL-2蛋白序列的基因工程融合蛋白。这种蛋白中的IL-2部分与细胞表面的IL-2受体结合，使白喉毒素进入细胞，导致细胞死亡。50%～60%的皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）表达IL-2受体。
1999年2月美国食品和药物管理局FDA快速通道批准Dd用于治疗表达CD25（IL-2受体α亚基）的皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）。Dd的主要不良反应为输液反应和毛细血管渗漏综合征，加用皮质激素能提高疗效和降低毒性。
利用基因重组把白喉毒素A和B段基因与白介素-2基因连接，转染大肠杆菌产生白介素-2和免疫毒素复合物。
【作用机制】:
本品是白细胞介素-2与免疫毒素的融合剂，可通过白喉毒素的细胞毒作用杀伤表达IL-2受体的细胞。 人IL-2受体有三种形式：低亲和力( CD25 )、
亲和力( CD122/CD132 )高，与活化t细胞、活化b细胞、活化巨噬细胞亲和力高。 部分白血病和淋巴瘤细胞，包括皮肤t细胞淋巴瘤，表达一种或多种IL-2受体亚单位。
体外实验表明，本品与细胞表面高亲和力的IL-2受体结合，在白喉毒素的作用下，抑制细胞分裂素的合成，使细胞在数小时内死亡。
【药物动态】:
在小鼠体内进行放射性标记药物48h内的生物分布和排泄研究。 肝、肾是血管外药物分布和聚集的主要部位。 本品通过蛋白质分解代谢。 淋巴瘤患者静脉给予本品3~31mg/mL(kg/d )。
首次给药后，本品呈双室分布相(半衰期2~5分钟)和终相(半衰期70~80分钟)。
清除率为1.5~2mL/(min.kg )，分布容积相当于循环血( 0.06~0.08L/kg )，首剂与第五剂之间无明显药物聚集。
【适应症】:
CD25 )表达白细胞介素2受体、IL-2R )的难治、复发性皮肤t细胞淋巴瘤。
单药有效率：
单剂治疗皮肤t细胞淋巴瘤有效率30%~38%，完全缓解率10%~16%。
注射剂，每瓶300mg/2ml冷冻溶液。
9mg/(kg.d )或18mg ) kg.d )、静脉给药、连用5天、21天为1个疗程。 输液时间至少15分钟。 输液时间过长，超过80分钟，无相关研究，最佳疗程数未确定，但研究显示，4个疗程治疗后、
只有2%(1/51 )的患者肿瘤负荷下降25%。
不能和其他药品混合使用。
【禁忌症】:
对本品和白喉毒素、IL-2过敏的患者禁用。 老年患者、孕妇慎用，哺乳期妇女治疗期间应停止哺乳。
【不良反应】：
1.全身症状：发热、寒战、感染、头痛。
2.呼吸系统：呼吸急促、咳嗽、声音嘶哑。
3.循环系统：心率加快、心律失常。
4.消化系统：吞咽困难、腹痛、消化不良、在老年患者更易于发生。
5.皮肤病变：皮疹、皮肤发热、潮红、皮肤红斑、注射部位肿瘤。
6.肌肉骨骼：背痛、胸痛、肘部疼痛、腹股沟疼痛、腿痛、足部或下肢肿胀、面部肿胀。7 )神经精神)睡眠障碍、头晕、晕厥、共济失调、视力突然改变、手足无力、手指(脚趾)麻木。
8 .泌尿系统：棉质尿、血尿、尿痛、排尿困难、尿少。
【使用注意事项】:
1 .用药前检查血常规、心电图、血压。
2 .用药后定期检查血常规、心电图、血压、神经系统检查。
3 .稀释和配制必须无菌操作，使用塑料注射器和配液袋，不得使用玻璃容器。 因为药品吸附在玻璃上，影响药品浓度。
4 .配伍中药物浓度至少15mg/ml，宜吸出所需药品，注入空静脉输液袋。 每毫升药品加入不含9ml以下防腐剂的无菌盐水。
5 .输液前30分钟给予抗组胺药、解热镇痛药，密切观察输液反应和过敏反应，并进行相应处理。
6 .输液时间不少于15分钟。
7 .本品不能一次冲走给药。 应使用输液泵或静脉输液袋。
(责任编辑：编辑露露)
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