【产地国家】： 美国
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 25毫克/毫升/套
【计价单位】： 套件
【生产厂家中文参考译名】: 辉瑞公司
【生产厂家英文名】: PFIZER INC
【中文参考商品译名】: TORISEL注射液
【中文参考药品译名】: 驮瑞塞尔
Torisel（temsirolimus）是雷帕霉素的衍生物，它是一种具有抗真菌，免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。Torisel似乎阻止mTOR的作用，mTOR是调节控制细胞分裂的蛋白质合成中起重要作用的酶。因此，Torisel可能会停止生产对癌细胞增殖至关重要的蛋白质。
Torisel作为25mg/mL注射液提供，设计用于注射的1.8mL稀释剂。药物的推荐初始剂量为25mg，每周30-60分钟一次。治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。在用250mL 0.9％氯化钠注射液稀释所得溶液之前，必须首先用封闭的稀释液稀释多孔注射瓶内容物。在每次剂量开始前约30分钟，患者应接受预防性静脉内苯海拉明25至50 mg（或类似的抗组胺药）。应避免使用强力CYP3A4抑制剂。如果共同施用，则应考虑将Torisel剂量减少至12.5mg /周。如果强抑制剂停药，则应在允许将Torisel剂量调整至之前使用的剂量前约1周的清洗期启动强CYP3A4抑制剂。此外，应避免使用强力CYP3A4诱导剂。如果共同施用，则应考虑Torisel剂量从25mg /周增加至50mg /周。如果强诱导剂停止，则Torisel剂量应在开始强CYP3A4诱导剂之前返回到使用的剂量。
批准日期：2007年5月30日 公司：PFIZER INC
TORISEL Kit（替西罗莫司 temsirolimus）注射液，用于静脉注射
美国最初批准：2007年
最近的重大变化
警告和注意事项，蛋白尿和肾病综合症：3/2018
警告和注意事项，胚胎 - 胎儿毒性：3/2018
【作用机制】
西罗莫司是mTOR (雷帕霉素哺乳动物靶标)的抑制剂。 西罗莫司与细胞内蛋白质FKBP-12结合，蛋白质-药物复合物抑制调控细胞分裂的mTOR活性。
mTOR活性的抑制使被处理的肿瘤细胞中的G1生长停滞。 mTOR被抑制后，阻断PI3激酶/AKT通路中mTOR下游p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。 在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，
替西罗莫司抑制mTOR活性，降低缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2及血管内皮生长因子水平。
【保存条件】:用2-8c(36-46f )保存。 避光。
【适应证和使用方法】
TORISEL是一种激酶抑制剂，适用于晚期肾细胞癌的治疗。
【剂量和给药】
崔斯特El推荐剂量25mg，周期30-60分钟，每周静脉注射一次。 治疗至疾病发展或不可接受的毒性。
建议进行抗组胺药物的预处理。
轻度肝功能损害患者需要减少剂量。
Torisel(temsirolimus )注射瓶的内容物必须是先用封闭的稀释剂稀释，然后用0.9%氯化钠注射液250mL稀释的溶液。
【剂量形式和强度】
trisel注射液，25mg/mL，配DILUENT for TORISEL。
【禁忌症】
胆红素大于1.5ULN的患者禁用TORISEL。
【副作用】
最常见的不良反应(发生率30 )为皮疹、虚弱、黏膜炎、恶心、水肿和厌食。 最常见的实验室异常(发生率30% )为贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、淋巴细胞减少
低磷血症、血小板减少、AST升高和白细胞减少。
(责任编辑：编辑露露)
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