【产地国家】： 美国
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 250微克/瓶 5瓶/盒
【计价单位】： 盒
【生产厂家中文参考译名】: 赛诺菲-安万特
【中文参考商品译名】: LEUKINE冻干粉注射剂
【中文参考药品译名】: 沙格司亭
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Leukine（sargramostim，沙格司亭）用于急性暴露于骨髓抑制剂量辐射的儿童和成人患者，治疗急性放射综合征造血异常（H-ARS），以提高生存率。值得一提的是，Leukine是首个在辐射暴露48小时后用药能够明显提高生存率的H-ARS治疗药物。
Leukine是一种免疫刺激剂，该药是一种源于酵母的重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（rhGM-CSF），能够刺激各种免疫细胞例如单核细胞、巨噬细胞、嗜中性粒细胞和树突状细胞的生长和活化。
在美国，Leukine于1991年获批上市，目前已被批准5个血液学肿瘤学适应症：（1）用于急性髓性白血病（AML）患者，接受诱导化疗后减少中性粒细胞的恢复时间以及减少严重危及生命的感染；（2）动员造血祖细胞进入外周血，以便采用白细胞分离术进行收集；（3）用于接受自体骨髓移植（BMT）治疗的非霍奇金淋巴瘤（NHL）、急性淋巴细胞白血病（ALL）、霍奇金淋巴瘤（HL）患者，加速髓系细胞的恢复；（4）用于接受同种异体骨髓移植的患者，加速髓系细胞的恢复；（5）用于BMT失败或延迟植入的患者。
美国初次批准：1991年
最近的MAJO R变更
适应症及用法：03/2018
剂量和用法：03/2018
禁忌症：03/2018
警告和注意事项：03/2018
【储存条件】：将LEUKINE小瓶在2°C-8°C（36°F-46°F）的温度下冷藏在原始纸箱中，以防光照。 请勿冻结或摇动。 请勿在小瓶上印刷的到期日期前使用。
【适应症和用途】
白细胞是白细胞生长因子，表明：
?缩短中性粒细胞恢复的时间，减少严重和威胁生命的感染以及导致死亡的感染的发生率
在55岁及以上的急性髓性白血病（AML）的成年患者中进行诱导化疗。
?用于将造血祖细胞动员到外周血中，以通过白细胞去除术和自体移植在成年患者中收集。
?对于2岁及以上的成年和小儿患者，自体骨髓或外周血祖细胞移植后可促进骨髓重构。
?对于2岁及以上的成年和小儿患者，为了加快异体骨髓移植后的骨髓重建。
?用于治疗年龄在2岁及以上的成人和儿童患者自体或异体骨髓移植后中性粒细胞恢复延迟或移植失败。
?为了提高成年和小儿患者从出生到急性暴露于骨髓抑制剂量辐射（急性放射综合征的造血综合症[H-ARS]）的17岁年龄段的存活率。
【作用机理】
sargramostim(GM-CSF )属于一组生长因子，称为集落刺激因子，支持造血祖细胞存活、克隆扩增和分化。
GM-CSF通过粒细胞-巨噬细胞途径(包括中性粒细胞、单核细胞/巨噬细胞和髓样来源的树突状细胞)分裂、分化部分定型的祖细胞。
GM-CSF也可以激活成熟的粒细胞和巨噬细胞。 GM-CSF是一个多谱因子，除骨髓单个核细胞系谱存在剂量依赖性外，还能促进巨核细胞和红系祖细胞增殖。 但是，为了引导这两个系谱完全成熟，还需要其他因素。
GM-CSF与靶细胞表面表达的特异性受体结合，可诱导各种细胞反应(即分裂、成熟、活化)。
GM-CSF的生物活性是物种特异性的。 因此，已在人细胞中进行了体外研究，表达了GM-CSF的药理活性。 将浓度1-100ng/mL人骨髓细胞在体外暴露于GM-CSF时发生造血祖细胞增殖及纯粒细胞，
纯巨噬细胞和混合粒细胞巨噬细胞的聚集形成。 粒细胞和单核细胞趋化、抗真菌和抗寄生虫活性在体外通过暴露于GM-CSF而增加。 GM-CSF增加单核细胞对某些肿瘤细胞系的细胞毒性，激活多形核中性粒细胞。
抑制了肿瘤细胞的生长。
【剂量和给药】
有关剂量调整和给药时间的信息，请参阅：完整处方信息.
AML，化疗后中性粒细胞恢复：
o4時間以内静脈内投与250mcg/m2/日。
动员外周血祖细胞：
o 24内静脉给药250mcg/m2/天，或每日皮下注射一次。
末梢血前鰞細胞移植後：
o 24小时静脉给药250mcg/m2/天，或皮下注射1次。
自体或异体BMT后骨髓重建：
o2h内静脉滴注250mcg/m2/天。
BMT失败或移植延迟：
o 2小时静脉输注，每天250mcg/m2/天，共14天。
?急性暴露于骨髓抑制剂量的放射线的患者，每天皮下注射：
o体重大于40千克的成人和儿童患者：7mcg/kg
o 15公斤至40公斤的小儿患者：10mcg/kg
o小于15公斤的小儿患者：12cg/kg
【剂量和强度】
?注射用（冻干粉剂）：250mcg单剂量的sargramostim复溶。
?注射剂（溶液）：多剂量小瓶中每毫升sargramostim 500mcg。
请勿对有过敏反应(包括过敏反应在内的严重过敏反应史的人白细胞-巨噬细胞集落刺激因子(如sargramostim，来自酵母的产品或产品的任何成分)给予LEUKINE。
【警告和注意事项】
超敏反应：患有严重过敏反应的患者应永久禁用白蛋白。
输液相关反应：降低或停止输液速率管理。
积液与毛细血管渗漏综合征：减少剂量，停药或利尿剂治疗。 治疗期间监测体重和水合情况。
室上性心律失常：有心律失常史的患者可能增加风险。 进行医疗管理停药。
【副作用】
最常见的不良反应(发生率超过30% )如下。
自身BMT的接受者：发热、恶心、腹泻、呕吐、粘膜疾病、脱发、乏力、厌食、皮疹、胃肠疾病和水肿。
异基因BMT的受体：腹泻、发热、恶心、皮疹、呕吐、口腔炎、厌食、高血糖、脱发、腹痛、白蛋白降低、头痛和高血压。
对于患有AML的患者：发热、肝脏毒性、皮肤反应、感染、代谢实验室异常、恶心、腹泻、泌尿生殖系统异常、肺毒性、呕吐、神经毒性、口腔炎、脱发和体重减轻。
(责任编辑：编辑露露)
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