【产地国家】： 美国
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 10毫克/0.4毫升/支
【计价单位】： 支
【生产厂家中文参考译名】: 苍鹭治疗公司
【中文参考商品译名】: SUSTOL缓释注射液
【中文参考药品译名】: 格拉司琼
新型拮抗剂SUSTOL（granisetron）格拉司琼缓释注射液获美国FDA批准。
SUSTOL是一种 5-羟色胺-3（5-HT3） 受体拮抗剂，与其他止吐药物联合用于预防成人化疗后产生的急性和迟发性恶心呕吐。这些化疗包括了初始和重复性的中度致吐化疗（MEC）或蒽环类药物和环磷酰胺（AC）联合化疗方案。
处方修改批准日期：2016年8月 公司：Heron Therapeutics, Inc.
SUSTOL（格拉司琼 granisetron）缓释注射，皮下使用
最初美国批准：1993年
【存储】在2℃冰箱8°C（36°F至46°F）
【作用机理】
格拉司琼是选择性的5-hydroxytryptamine3（5-HT 3）受体拮抗剂与其它血清素受体几乎没有或没有亲合力，包括5-HT，5-羟色胺1A，5-羟色胺1B / C，5-HT 2;对于α1，α2，或β-肾上腺素受体;多巴胺-D2;或组胺H1;苯二氮卓;印防己毒素或阿片受体。
5-HT3型血清素受体位于外周的迷走神经末梢，并集中在最后区的化学感受器触发区。化疗期间没有诱导呕吐，黏膜肠嗜铬细胞释放血清素，刺激5-HT3受体。这唤起了迷走神经传入放电，诱发呕吐。动物研究表明，在致吐刺激后结合于5-HT 3受体，格拉司琼块血清素刺激和后续的呕吐：如顺铂。在雪貂的动物模型中，单个格拉司琼注射防止的呕吐由于高剂量的顺铂或逮捕5至30秒内呕吐。
【适应症和用法】
SUSTOL是5-羟色胺3（5-HT 3）受体拮抗剂的组合指示与在成人为中度致吐化疗（MEC）或蒽环类抗生素和环磷酰胺的初始和重复场相关联的预防急性和延迟恶心和呕吐等止吐药（交流）联合化疗方案。
【用法用量】
管理：
只用于皮下注射。
医疗用于管理。
管理上臂后部皮肤或腹部皮肤至少1英寸的距离肚脐。
不要在任何地方被管理的皮肤被烧毁、硬化、发炎、肿胀或以其他方式损害。
由于粘度，给药需要缓慢的时间，持续注入20至30秒。
【推荐剂量】:
成人推荐剂量为每次皮下注射10毫克对日吐化化疗开始前至少30分钟。
不给予SUSTOL的频率比7天一次还多。
不建议在连续吐血化疗周期SUSTOL中使用6个月以上。
参考带有地塞米松推荐剂量的完整处方信息。
腎不全：
中度肾功能衰竭(肌酐清除率30-59毫升/分钟)，管辖SUSTOL频率不得超过14天。
严重肾功能障碍( CLCR小于30毫升/分钟)避免使用SUSTOL。
【剂型和规格】
缓释注射剂：单剂量10mg/0.4mL预灌装注射器。
【禁忌症】
格拉司琼、任何SUSTOL的组件或任何其他5-HT 3受体拮抗剂。
【警告和注意事项】
注射部位反应（ISR的），包括感染，出血，疼痛，结节，红肿和硬结：监测的ISR继SUSTOL注入。告知患者做了一些的ISR可能在大约2周以上SUSTOL给药后发生。在接受抗血小板药物或抗凝剂的患者，
应考虑青紫或严重血肿的使用SUSTOL之前的风险增加。
胃肠道疾病：监测便秘和考虑优化用于管理先前存在的便秘患者排便目前的治疗方案。所以监视减少肠活性，特别是在患者的消化道梗阻的危险因素。指导患者如果症状和肠梗阻症状出现立即寻求医疗照顾。
【过敏反应】：
严重反应havebeen报道有可能发生7天或更长时间之后SUSTOL管理，可能要延长课程。如果发生反应，给予适当的治疗和监视直至体征和症状解决。
血清素综合征与单纯5-HT受体拮抗剂，但特别是同时使用的药物血清素的报道。如果检查出现中毒症状，应停止SUSTOL并开始支持治疗。如果同时使用的药物血清素SUSTOL withother临床上合理的，
患者shoulderstand被告知血清素综合征的潜在风险增加。
【不良反应】
最常见的不良反应（3）是注射部位反应，便秘，疲劳，头痛，腹泻，腹痛，失眠，消化不良，头晕，乏力，和胃食管反流。
(责任编辑：编辑露露)
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