【产地国家】： 美国
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 50毫克瓶
【计价单位】： 瓶
【生产厂家英文名】: SPECTRUM PHARMS
【中文参考商品译名】: FUSILEV冻干粉注射剂
【中文参考药品译名】: 左旋亚叶酸钙
美国食品药品管理局(FDA)已批准了Fusilev(左旋亚叶酸)的一项新适应证。该药现已获准与5-氟尿嘧啶联用，作为晚期转移性结直肠癌患者的姑息治疗。Fusilev是一种叶酸类似物，已获准的剂型包括即用的175 mg和250 mg两种瓶装注射液以及一种50 mg瓶装冻干粉剂。
除了结直肠癌外，Fusilev还可用作骨肉瘤患者行高剂量甲氨蝶呤治疗后的补救治疗药。此外，Fusilev的适应证还包括减轻化疗药物的毒性，对抗甲氨蝶呤消除受损和叶酸拮抗剂意外过量所产生的不良影响。
晚期结直肠癌患者在采用Fusilev联合5-氟尿嘧啶治疗方案后最常发生的不良反应为腹泻、恶心和胃炎。Fusilev可以与抗癫痫药发生相互作用，其中包括苯巴比妥、苯妥英以及普里米酮，并可增加疑似患者的癫痫发作频率。
Fusilev禁用于既往曾发生叶酸或亚叶酸过敏反应的患者。由于其含有钙，故每分钟静脉输注的左旋亚叶酸注射液量不得超过16ml(160mg)。
批准日期：2011年4月29日 公司：Spectrum Pharmaceuticals
【作用机理】
大剂量甲氨蝶呤治疗期间
1.1 Levoleucovorin影响
Levoleucovorin是5-甲酰四氢叶酸的药理活性异构体。 Levoleucovorin不需要被酶二氢叶酸还原酶的还原，以参加利用叶酸作为“一碳”部分的源的反应。 levoleucovorin的施用可以抵消叶酸拮抗剂例如甲氨蝶呤，通过抑制二氢叶酸还原酶作用的治疗性和毒性作用。
1.2 Levoleucovorin效果结合5-氟尿嘧啶
Levoleucovorin可以增强在癌症治疗中，如5-氟尿嘧啶用于氟尿嘧啶治疗性和毒性作用。 5-氟尿嘧啶代谢成5-氟-2'-脱氧尿苷-5'-一磷酸（FdUMP），其结合并抑制胸苷酸合成酶（酶在DNA修复和复制重要）。 Levoleucovorin很容易转化为另一种还原叶酸，5,10-亚甲基四氢叶酸，其作用是稳定FdUMP的结合胸苷酸合成酶，从而增强了这种酶的抑制。
【适应症和用法】
Fusilev是叶酸的模拟显示为：
在骨肉瘤大剂量甲氨蝶呤治疗后抢救。
减少毒性和抵制叶酸拮抗剂过量不慎甲氨蝶呤消除损害和影响。
在姑息性治疗的晚期转移性结直肠癌患者使用联合化疗与5-氟尿嘧啶。
【使用制限】
Fusilev不批准用于恶性贫血和巨幼红细胞性贫血。 不当使用可能导致血液学缓解，神经系统表现不断进步。
【用法用量】
请不要给鞘内用药。
Fusilev以消旋的D，l-叶酸二分之一的常用剂量给药。
Fusilev治疗大剂量甲氨蝶呤后
Fusilev救援建议以静脉注射4小时内给予甲氨蝶呤剂量12克/m 2为基础。 对于10个剂量，7.5毫克(约5毫克/米2 )，每6小时开始给予甲氨蝶呤24小时后。
每天至少测定一次血清肌酐和甲氨蝶呤水平。 继续甲氨蝶呤水平510-8m (施用Fusilev，水合和尿碱化) 7.0或更高的pH值)，直到低于0.05微摩尔。 该Fusilev的剂量可能需要调整。
与5-氟尿嘧啶组合Fusilev管理局(5-FU )。
以下方案已历史用于直肠癌的治疗。
Fusilev以100mg/缓静脉注射最少3分钟平方米给药，接下来用5-FU通过静脉内注射370mg/米2。
Fusilev通过静脉注射给药，然后使用5-FU通过静脉注射以425mg/米210mg/米2给药。
5-FU和Fusilev必须单独施用以避免沉淀物的形成。
治疗每天重复5天。 这5天疗程按4周( 28天)时间间隔重复，2个疗程，4至5周)间隔2835天，该患者已完全从毒性作用中恢复以前的疗程。
在随后的疗程中，5-FU的剂量应根据现有疗程患者的耐受度进行调节。 5-FU的日剂量应该减少到目前治疗过程中经历过中等血液学或胃肠道毒性的患者的20%和经历过严重毒性的患者的30%。
对于目前疗程无毒性的患者，可增加5-FU剂量10%。 Fusilev剂量未调整的毒性。
【剂型和规格】
Fusilev注射： Fusilev每50mg一次使用的小瓶中含有64m g levoleucovorin五水合物(相当于50mg levoleucovorin )和50m g甘露糖醇组成的无菌冻干粉末
目的用无菌0.9%氯化钠注射液5.3毫升，USP恢复后静脉给药。
Fusilev注射： 17.5毫升levoleucovorin钙五水合物相当于175毫克含levoleucovorin和0.83%氯化钠的无菌溶液。Fusilev注射： 25毫升levoleucovorin钙五水合物相当于含250毫克levoleucovorin和0.83%氯化钠的无菌溶液。
【禁忌症】
Fusilev禁忌由叶酸或叶酸之前的过敏反应引起的患者。
【警告和注意事项】
因为钙的含量，levoleucovorin的分解必须在16毫升( 160毫克)以下，每分钟静脉注射。
Fusilev增加氟尿嘧啶的毒性。
同时使用的d，L-叶酸与复方新诺明治疗艾滋病患者卡氏肺囊虫肺炎和安慰剂对照研究中治疗失败率增加相关。
【副作用】
过敏反应的报道正在接待Fusilev患者。
呕吐( 38 )、口腔炎( 38 )、恶心( 19 )的报告是针对Fusilev高剂量甲氨蝶呤治疗后救治的患者进行的。
最常见不良反应( 50%以上)的患者在晚期大肠癌中联合使用Fusilev和5-FU为腹泻、恶心、口腔炎。
【薬物相互作用】
Fusilev可能抵消苯巴比妥、苯妥英钠、波美拉唑的抗癫痫作用，提高其在易感患者中的发作频率。
(责任编辑：编辑露露)
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