【产地国家】: 德国
【处 方 药】: 是
【包装规格】: 300毫克/0.5毫克/胶囊 1胶囊/盒
【计价单位】: 盒
【生产厂家英文名】: Eurimpharm Arzneimittel GmbH
【中文参考商品译名】: Akynzeo胶囊
【中文参考药品译名】: 奈妥吡坦和帕洛诺司琼
新型化疗药—netupitant/palonosetron(商品名 Akynzeo,奈妥吡坦/帕洛诺司琼)复方胶囊获欧盟上市,用于治疗与癌症化疗相关的恶心和呕吐。
奈妥匹坦/帕洛诺司(palonosetron)300mg/0.5mg/粒,每粒胶囊内含有3片小型片(奈妥匹坦100mg/片)和1粒小胶囊[盐酸帕洛诺司琼0.56mg(相当于帕洛诺司琼0.50mg)]/粒。
AKYNZEO(奈妥吡坦/帕洛诺司琼[netupitant/palonosetron HCI])胶囊,口服使用
批准:2014年
【适应证和用途】
AKYNZEO是netupitant和帕诺斯琼固定组合,前者是一种物质P/神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,后者一种5-羟色胺-3(5-HT3)受体拮抗剂适用为预防伴随癌症化疗的初始和重复疗程的急性和延迟恶心和呕吐,包括,但不限于,高度致吐化疗。口服帕诺斯琼预防癌症化疗后急性相期间恶心和呕吐和netupitant预防急性和延迟相二者期间恶心和呕吐。
【作用机制】
Netupitant是人类物质P/神经调节素1(NK1 )受体的选择性拮抗剂。
帕诺司酮是5-HT3受体拮抗剂,对该受体有较强的接合亲和力,对其他受体较小或无亲和力。 化疗可能伴有高发率的恶心和呕吐,尤其是使用顺铂等药物时。
5-HT3受体是周围迷走神经终末和中枢地位于终区的化学受体触发区。 化疗药物引起的恶心和呕吐在小肠肠嗜铬细胞刺激下释放5 -羟色胺。
随后,5 -羟色胺激活被引入位于迷走神经的5-HT3受体,引起呕吐反射。 已知急性呕吐的发生依赖于5 -羟色胺及其5-HT3受体,曾证实有选择性刺激性呕吐反应。
延迟呕吐曾通过物质p严重伴随着激肽[tachykinin]家族神经调节素1(NK1 )受体的激活(广泛分布于中枢和周围神经系统)。 体外和体内研究显示,netupitant异种物质p介导反应。
【剂量和给药方法】
化疗开始前约1小时给予1粒AKYNZEO胶囊。
AKYNZEO无论有没有食物都可以服用。
【剂型和规格】
胶囊: 300 mgnetupitant/0.5 mgpanose
【警告和注意事项】
在已知是否对其他5-HT3受体拮抗剂给予帕诺思琼的超敏反应患者中,曾有包括过敏反应在内的超敏反应报道。
单独使用5-HT3受体拮抗剂有5 -羟色胺综合征的报道,但特别是联合使用5 -羟色胺激动剂。
【副作用】
最常见的不良反应(发生率<3)和大于帕诺斯替恩)为头痛、乏力、消化不良、疲劳、便秘和红斑。
【薬物相互作用】
CYP3A4底物: CYP3A4在netupitant抑制作用下可能同时升高药物血浆浓度,可能持续至少4天,单剂量可能延长AKYNZEO; 慎重使用。
CYP3A4诱导剂(如利福平( [rifampin] ) ):netupitant血浆浓度降低; 避免使用
【在特殊人群中使用】
肝损伤)在有严重肝损伤的患者中避免使用。
肾损伤:严重肾损伤或肾病终末期患者避免使用。
(责任编辑:编辑露露)
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