【产地国家】： 瑞士
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 6毫克/6毫升/瓶
【计价单位】： 瓶
【生产厂家中文参考译名】:罗氏
【中文参考商品译名】: 邦罗力注射剂
【中文参考药品译名】: 伊班膦酸
【贮藏/有效期】室温保存(15-25°C)。稀释后的静脉注射液2-8°C可稳定24小时,未用的溶液应丢弃。有效期60个月。
【性状】本药的化学名称为 :3-(N-甲基-N-戊基)氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸,一钠,一水合物,分子式 :C9h22NO7P2Na·h2O,分子量 :359.24。本品为无色的澄明液体。每1 mL注射液中含有伊班膦酸单钠盐一水合物1.125 mg,相当于含伊班膦酸1 mg。赋形剂 :氯化钠,乙酸,乙酸钠,注射用水。
【适应症】肿瘤引起的病理性(异常)血钙升高(高钙血症)。
【药理作用】
班膦酸是一种双膦酸盐化合物，对骨组织有特异性作用。 对骨的特异性选择作用是因为双膦酸盐对骨中的无机物具有高亲和性。 双膦酸盐通过抑制破骨细胞的活性而发挥作用，但其确切的作用机制尚不清楚。
在体内试验中，依班膦酸可以预防性腺功能丧失、维甲酸类化合物、肿瘤或肿瘤提取物引起的骨质破坏。
在Ca45的代谢动力学研究和实验中，观察到与骨结合的带有放射性标记四环素的骨释放，证实伊班膦酸能抑制骨的内源性重吸收。 伊班膦酸剂量远高于药理学有效剂量时，对成骨过程无任何影响。
研究表明，依班膦酸可抑制肿瘤引起的骨溶解现象，尤其是对肿瘤性高钙血症的临床治疗特点是降低血钙水平和尿钙排泄。
【药代动力学】
1次静脉注射后的药动学研究，在健康志愿者中进行了伊班膦酸0.5、1.0、2.0mg，在绝经后的20例女性中进行了2.0、4.0、6.0mg的药动学研究。
结果显示以下药代动力学参数与剂量无关：终末半衰期10-16小时； 总清除率130mL/min； 肾脏清除率为88 mL/min； 肾脏重吸收率(0-32小时) 60； 表观分布容积为150L。
依班膦酸在体内的清除过程分两相进行。 静脉给药后部分保持原形通过尿液排出，剩下的部分与骨组织结合。 依班膦酸单次滴注2mg、4mg、6mg给药2小时，药代动力学参数与剂量相关。
单次6mg静脉滴注2h后血清峰浓度为328ng/mL，而单次2mg静脉滴注2h后峰浓度为246ng/mL。
目前尚无高钙血症、肝脏或肾功能衰竭时的药代动力学资料。 表膦酸与血浆蛋白的结合率与血清浓度无关。 依班膦酸浓度达2000 ng/mL时，其蛋白结合率为99%，但治疗剂量下血药浓度不会很高。
推测伊班膦酸可能与骨组织长期结合，但缺乏相关临床资料。
【用法用量】
大多数重症高钙血症(白蛋白纠正的血钙浓度( greaterthanorequalto )3mmol/L或) ( greaterthanorequalto ) 12mg/dL )的患者，每次4 mmol
【副作用】
静脉注射本品后最常见发热。 个别报告显示，流感样综合征包括发热、寒战、骨骼和/或肌肉疼痛。 大多数情况下，这些症状几个小时或几天就会消失，不需要特殊治疗。 肾脏钙排泄降低通常伴有血磷水平降低，一般不需要治疗。
血钙浓度可降至正常水平以下。 个别病例无法耐受的消化道反应(包括胃和小肠的不良反应)。 对乙酰水杨酸敏感的哮喘患者接受其他双磷酸盐治疗可能会诱发支气管痉挛(哮喘、呼吸困难)。
发生治疗作用以外的反应，特别是药物说明书未记载的不良反应时，患者应立即通知医生或药理学家。
【禁忌症】
对本品药物成分过敏和严重肾脏疾病(如肾功能衰竭、血肌酐低于5 mg/dL或低于442 umol/L )者无效。
【警告】
注意事項
如果对其他双膦酸盐化合物过敏，请注意使用本产品。 为避免配伍禁忌，本品只允许与等渗氯化钠或5%葡萄糖液混合，不能与含钙溶液混合静脉注射。
由于临床资料不足，有严重肝脏疾病(肝功能衰竭)时，请勿按上述推荐剂量给药。 有心力衰竭危险的患者应避免过度水合。 本品给药后对患者反应能力、警惕性、认知意识的影响尚未研究。
孕妇及哺乳期妇女用药
怀孕和哺乳期的妇女不得接受本品治疗。 因为目前还缺乏生殖毒性试验的相关资料和人类妊娠临床用药经验。
给孩子用药
本产品不能给儿童使用。 因为这方面的临床经验不足。
老年患者用药
请参阅用法和用量。
【薬物相互作用】
依班膦酸与其他药物的相互作用尚未研究，目前尚未观察到本品与其他药物的相互作用。 本品与氨基糖苷类药物同时使用须谨慎。 因为两者都会导致延迟性血钙的降低。 低镁血症时，请注意使用本产品。
过量
至今没有本品急性中毒的经验。 临床前试验中高剂量本品对肝肾毒性，治疗中应监测肝肾功能。 出现治疗相关低钙血症(血钙水平较低)，可静脉给予葡萄糖酸钙纠正。
(责任编辑：编辑露露)
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