【产地国家】： 德国
【处方药】： 是
【包装规格】： 1000毫克 10瓶×10毫升
【计价单位】： 盒
【生产厂家中文参考译名】:辉瑞
【生产厂家英文名】: Pfizer Pharma PFE GmbH
【中文参考商品译名】: CYKLOKAPRON注射剂
【中文参考药品译名】: 传明酸
药品英文名Tranexamic Acid
【药品别名】传明酸 、反式对氨甲基环己烷羧酸、抗血纤溶环酸、凝血酸、止血环酸、血速宁、Acid Transamic、AMCHA、Amikapron、Cyklokapron、Trans-AMCA、Trans-AMCHA
【药物剂型】1.片剂：0.125g，0.25g；2.胶囊：0.25g；3.注射剂：0.1g(2ml)，0.25g(5ml)，0.2g(2ml)，0.5g(5ml)。
【适应证】
1.本药主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。
2.适用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物的脏器外伤或手术出血。
3.用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶过量致出血的拮抗剂。
4.适用于人工流产、胎盘的过早分离(胎盘早剥)、胎死宫内(死胎)和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多。
5.中枢神经系统的轻症出血(如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血)，应用本药止血优于其他抗纤溶药，但有并发脑水肿或脑梗死的危险。对重症有手术指征的患者，本药仅作辅助用药。
6.用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作频率，降低其严重程度。
7.血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药治疗。
8.用于防止或减轻凝血因子Ⅷ或凝血因子Ⅸ缺乏的血友病患者口腔手术后的出血。
9.治疗溶栓过量所致的严重出血。
【薬理作用】
血液循环中存在抗纤溶酶原等天然拮抗物质。 通常，血液中的抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不会引起纤溶出血。
但这些拮抗剂不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的活化物质，如尿激酶等激活的纤溶酶原。 纤溶酶是内肽酶，低剂量时能在中性环境中降解纤维蛋白(原)精氨酸和蓖麻肽链，形成纤维蛋白降解产物。
凝血块溶解出血。 纤溶酶原通过其分子结构中的蓖麻毒素结合位点特异性吸附于纤维蛋白，蓖麻毒素可竞争性抑制这种吸附作用，减少纤溶酶原吸附率，从而减少纤溶酶原激活程度，减少出血。
本药化学结构与蓖麻毒素( 1，5 -二氨基己酸)相似，也有止血效果。 本药可高剂量时尚直接抑制纤溶酶原活性，减少纤溶酶原激活物补体( C1 )的作用，防止遗传性血管神经水肿的发生。 其作用比氨基甲苯酸强。
据报道，与氨基己酸(氨基己酸)相比，本药在组织中具有更强、更持久的抗纤溶酶活性，因此止血作用强6~10倍。 但是，由于该制剂会导致缺血并发症的发生，因此在蛛网膜下腔出血的治疗中倾向于使用氨基己酸。
【薬物動態学】
口服后吸收缓慢不完全，吸收率为30%~50%，半衰期为2h，血药浓度达到高峰时间为给药后3h。 根据体重静脉滴注15mg/kg，1h后血药浓度可达20g/ml； 4h后血药浓度为5g/ml。
本药可穿透血-脑脊液屏障，脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度( 1g/ml )水平，可降低脑脊液中纤维蛋白降解产物至给药前50%左右。 按体重10mg/kg或20mg/kg静脉滴注时，
血清抗纤溶活性可维持7~8小时，组织内可维持17小时。 39%的口服剂量或90%的静脉注射剂量在24小时内从肾脏排出。 本药由乳汁分泌，量约为母体血药浓度的1%。
【注意事項】
1 .有血栓形成倾向者或有血栓栓塞病史者；
2 .血友病或肾盂实质性病变发生大量血尿(本药可导致继发肾盂和输尿管凝血块梗阻) )慎用。 不得与溶栓剂(苯唑西林、尿激酶等)、注入血液同时使用。
3 .本药需稀释5%~25%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂10~20ml缓慢注射。
4 .本药一般不单独用于弥散性血管内凝血引起的继发性纤溶出血，防止血栓进一步形成，影响脏器功能，尤其是急性肾功能衰竭。 必要时应在肝素化的基础上应用本药。5 .凝血因子使用后8小时认为使用本药较为合适。
6 .宫内死胎致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本药安全。
7 .慢性肾功能衰竭时酌情减少本药用量。 给药后尿浓度始终较高。 治疗前列腺手术出血，还应减少使用量。
8 .用药前后及用药时检查或监测。 长期持续使用本药时，应进行眼科检查(如视力检查、视觉、视野和眼底)。
【副作用】
1 .本药不良反应少于氨基己酸，可出现腹泻、恶心、呕吐，偶见经期不适(经期凝血所致)，偶见药物过量所致颅内血栓形成。
2 .由于本药可进入脑脊液，注射后有视力模糊、头痛、头晕、疲劳等中枢神经系统症状，与注射速度有关，但少见。
【用法用量】
1 .成人常规剂量：
毎回0.25~0.5g、毎日0.75~2g；
2）静脈点滴：
一般用量：每次0.25~0.5g，每日0.25~2g，用5%~10%葡萄糖液稀释。
防止手术前后出血：可参考上述剂量；
原发纤维蛋白溶解治疗出血：剂量可适当增加；
3)静脉注射)每次0.25~0.5g，每日0.25~2g，用25%葡萄糖液稀释缓慢推送。
2 .肾功能衰竭时剂量：
1)轻度肾功能衰竭者(血清肌酐清除率为每分钟41~60ml )，口服剂量每次25mg/kg，每日2次； 静脉注射量每次10mg/kg，每日2次；
2)中度肾功能衰竭者(血清肌酐清除率为每分钟21~40ml )，口服剂量每次25mg/kg，每日1次； 静脉注射量每次10mg/kg，每日1次；
3)严重肾功能衰竭者(血清肌酐清除率每分钟小于10ml )，口服剂量每次12.5mg/kg，每日一次； 静脉注射量每次5mg/kg，每日1次。
【药物相互作用】
1 .口服避孕药、苯唑西林或雌激素联合本药有增加血栓形成的危险。
2 .与其他凝血因子(如因子)等联合使用，可能形成血栓。
(责任编辑：编辑露露)
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