【产地国家】： 澳大利亚
【处方药】： 是
【包装规格】： 200毫克/片 30片/盒
【计价单位】： 盒
【生产厂家中文参考译名】: 默克
【中文参考药品译名】: 依法韦仑
【适应证】
用于与其他核苷类和非核苷类反转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂联用治疗HIV感染。
【药理作用】
韦仑是一种抑制HIV-1逆转录酶的半合成脱氧核苷酸类似物，但对HIV-2病毒呈惰性。 本品通过与HIV-1逆转录酶上特定位点可逆结合，停止RNA和DNA依赖性DNA聚合酶的活性，阻止病毒复制。 韦龙对人类免疫缺陷病毒( HIV )有抑制活性。 体外试验表明，本品对未分类的实验室病毒株和临床分离的病毒株90%的抑制浓度( IC90 )为1.7~25.0mol，
齐多夫定、脱氧肌苷、茚那韦联合应用对HIV-1逆转录有协同抑制作用。
【药动学】
经口吸收良好。 健康志愿者顿服单体100~600mg，血浆药物浓度达到峰值时间为5h，血浆峰值浓度为0.51~2.87g/ml。 与高脂饮食一起服用会增加吸收，剂量1600mg以下时，血浆峰浓度和药物-时曲线下面积等参数随剂量变化。 HIV感染者每日服用剂量200mg、400mg或600mg后血浆达到高峰时间为3~5h，6~10天达到稳态浓度，高峰浓度为4.05g/ml。
体内可通过血-脑脊液屏障，微量进入脑脊液或乳汁中，浓度为血浆浓度0.26%~1.19%，血浆蛋白结合率为99.5%~99.75%。 在肝经细胞分裂素P450系统代谢CYP3A4和CYP2B6是主要同工酶，长期服用可诱导自身代谢，药物聚集度降低22%~42%，半衰期缩短。 本品血浆清除半衰期单剂量为52~76h，多聚体剂量为40~55h。
约14%~34%的药物作为代谢物从尿液中排出，16%~61%作为原形药物从粪便中排出。
【禁忌症】
1 .对本品过敏的人禁用。
2 .怀孕及哺乳妇女禁用。
【注意事項】
1 .谨慎使用：
1)肝肾功能严重衰竭，老年人、乙型及丙型肝炎患者慎用；
2)有精神疾病或药物滥用史者慎用。
2 .肝酶升高超过正常值5倍以上，可考虑停药。
3 .本品服用后，约52%的患者出现神经系统精神症状，一般服用后1~2天内开始，就寝前服用可提高耐受性，但与乙醇同时服用可提高不良反应，患者出现上述不良反应时，应避免驾驶车辆和操作机器。
4 .皮疹伴发热、脱皮或水疱，应立即停药或服用肾上腺皮质激素和抗组胺药。
5 .与高脂饮食联合服用，可相应增加本品生物利用度50%，治疗期间应避免高脂饮食。 与其他抗肝损伤药物联合使用可加重病情，尚需严密观察。
6 .本品不易通过透析排除，过量应及时服用药用炭。
【副作用】
常见头晕、嗜睡、失眠、疲劳、多梦、思维异常、注意力分散、记忆力减退、焦虑、幻觉、欣快、皮疹、斑丘疹。
少见口干、耳鸣、复视、嗅觉异常、恶心、呕吐、面色潮红、心悸、心动过速、关节痛、血栓性静脉炎、哮喘、脱发、肝炎、肝酶( AST，ALT )和胆固醇升高。
【用法用量】
口服：用于HIV感染，每次600mg，每日1次。 3岁以下儿童每次200~400mg，3岁以上儿童每次600mg，每日1次。 初期治疗有不良反应但需要维持治疗者可睡前服用。
【药物间相互作用】
本品不能与咪唑、西沙必利、咪达唑仑、三唑仑、麦角新碱联合使用。 与苯巴比妥、苯妥英钠、克拉霉素、利福平等诱导剂联合使用可增加本品的去除，体外研究表明，
本品可抑制肝脏细胞色素P450系统CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2B6等同工酶，长期服用可诱导自身代谢，并改变上述酶代谢的药物血浆浓度，需调整药物剂量。
与蛋白酶抑制剂芍那韦、茚那韦、利托那韦有相互作用。
(责任编辑：编辑露露)
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